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去纤苷/去纤维钠(Defibrotide/Defitelio)用于治疗肝窦阻塞综合征的作用机制及不良反应

时间:2023-04-30 14:35 来源:医药查询 作者:康必行-小宁

  去纤维钠适用于治疗造血干细胞移植(HSCT)后肾或肺功能障碍的肝小静脉闭塞病(VOD),也称为肝窦阻塞综合征(SOS)的成人和儿童患者。

去纤维钠

  去纤苷钠是一种具有纤维蛋白溶解特性的寡核苷酸混合物。去纤苷钠的化学名称是聚脱氧核糖核苷酸,钠盐。去纤苷钠是一种主要由源自猪肠组织的单链(ss)多聚脱氧核糖核苷酸钠盐组成的多分散混合物,平均分子量为13-20kDa,效价为27-39和28-38生物单位/mg,测定方法是采用两种独立的测定方法,测定去去纤苷钠、纤溶酶和纤溶酶底物接触形成的产物的释放量。

  去纤苷钠注射液是一种透明、淡黄色至棕色、无菌、无防腐剂的溶液,装在一个供患者使用的单人小瓶中,供静脉使用。每毫升注射液在注射用水(USP)中含有80毫克去纤苷钠和10毫克柠檬酸钠(USP)。盐酸(NF)和/或氢氧化钠(NF)可能已用于将pH值调节至6.8-7.8。

  在体外,去纤苷钠可增强纤溶酶的酶活性以水解纤维蛋白凝块。评估去纤苷钠对内皮细胞(EC)的药理作用的研究主要在人微血管内皮细胞系中进行。在体外,去纤苷钠增加组织纤溶酶原激活物(t-PA)和血栓调节蛋白的表达,并降低血管性血友病因子(vWF)和纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的表达,从而减少EC活化并增加EC介导的纤维蛋白溶解。去纤苷钠保护ECs免受化疗、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、血清饥饿和灌注引起的损伤。

  去纤维钠治疗最常见的不良反应(发生率≥10%,与因果关系无关)为低血压、腹泻、呕吐、恶心和鼻出血。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小宁)
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