阿扎胞苷是胞嘧啶核苷类似物，通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用而产生抗肿瘤作用。阿扎胞苷在体外对DNA甲基化有最大抑制作用时的浓度对DNA的合成未见明显的抑制作用。DNA的去甲基化可修复基因的正常功能，该功能对于细胞的分化和增殖起关键作用。阿扎胞苷的细胞毒作用可引起处于快速分裂状态的细胞死亡，包括对正常生长调控机制不产生应答的癌细胞。非增殖性期的细胞对阿扎胞苷相对不敏感。

　　本品使用于治疗以下成年患者：①国际预后评分系统（IPSS）中的中危-2及高危骨髓增生异常综合征（MDS）；②慢性粒-单核细胞白血病（CMML）；③按照世界卫生组织（WHO）分类的急性髓系白血病（AML）、骨髓原始细胞为20-30%伴多系发育异常。注：较低危组MDS患者如出现严重粒细胞减少和/或血小板减少，也可应用阿扎胞苷治疗，以改善血细胞减少。

　　阿扎胞苷用法用量：

　　1、首个治疗周期：

　　对于所有患者，不考虑基线血液学实验室检查值如何，首个治疗周期的推进起始剂量为75mg/㎡，每天经皮下给药，共7天。给予患者预防用药，以预防恶心和呕吐。首次给药前应当收集患者全血细胞计数、肝脏生化指标和血清肌酐值。

　　2、后续治疗周期：

　　每4周为一治疗周期。若2个治疗周期后未见有益的效应，也未发生除恶心呕吐之外的毒性，可增加剂量至100mg/㎡。建议患者至少接受6个周期的治疗。但对于完全或部分缓解的患者可能需要增加治疗周期。只要患者持续受益，即可持续治疗。应当监测患者的血液学缓解情况和肾脏毒性，可能有必要按照下文所述延迟给药或减小剂量。注：接受AZA治疗的MDS患者，首次获得治疗反应的中位时间为3个疗程，约90%治疗有效的患者在6个疗程内获得治疗反应。因此，推荐MDS患者接受AZA治疗6个疗程后评价治疗反应，有效患者可持续应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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