非唑奈坦（Veozah/Fezolinetant），是一种口服非激素类药物，于2023年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，成为首个用于治疗由更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的NK3受体拮抗剂。

　　一、药物基本信息

　　非唑奈坦的通用名称为Fezolinetant，商品名称为Veozah。其化学式为C16H15FN6OS，CAS号为1629229-37-3。该药物以片剂形式存在，规格为45毫克，每盒包含30片或7片，有效期为24个月。推荐的储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许的波动范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。

　　二、适应症与用法用量

　　非唑奈坦主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状，如潮热、多汗等。这些症状给女性带来了极大的不适，影响了生活质量。临床试验显示，非唑奈坦能显著降低VMS的发生频率和严重程度。

　　用法用量方面，非唑奈坦的推荐剂量为每日一次，每次口服45毫克，与或不与食物同服。片剂应整粒吞服，不可切割、压碎或咀嚼。如果漏服一剂，应尽快补服，除非距下一次计划给药不到12小时。第二天恢复常规服药时间。

　　三、作用机制

　　非唑奈坦是一种选择性神经激肽3（NK3）受体拮抗剂。它通过结合并阻断NK3受体，减少与VMS相关的神经递质的释放，从而调节体温调节中枢的神经元活动，降低VMS的频率和严重程度。这种全新的作用机制为非唑奈坦在治疗VMS方面提供了独特的优势。

　　四、临床试验与疗效

　　非唑奈坦的上市基于多项关键临床试验，包括SKYLIGHT 1和SKYLIGHT 2两项验证性临床试验，以及一项长期安全性试验SKYLIGHT 4。这些试验结果显示，与安慰剂组相比，非唑奈坦组在主要疗效终点（中度至重度VMS频率和严重程度）上均较基线水平显著降低，具有统计学意义。长期安全性研究显示，非唑奈坦无子宫内膜增生或癌变风险。

　　五、安全性与副作用

　　尽管非唑奈坦在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性，但仍可能引起一些副作用。常见的副作用包括恶心、头痛、轻度嗜睡、消化不良等。此外，还可能出现一些不常见的副作用，如神经系统不良反应（失眠、头晕等）、消化系统不良反应（呕吐等）、心血管系统不良反应（血压升高、心率加快等）、肌肉骨骼系统不良反应（关节痛、肌肉痛等）以及呼吸系统不良反应（咳嗽、呼吸困难等）。

　　在使用非唑奈坦期间，患者应密切关注自身症状的变化，并及时向医生报告任何不适。医生可能会根据患者的具体情况调整剂量或采取其他必要的措施。

　　六、特殊人群用药

　　对于特殊人群，如孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人和肝肾功能损害患者，非唑奈坦的使用需要特别注意。目前尚无在妊娠女性中使用的数据以评价风险；尚无数据表明非唑奈坦是否分泌至人乳汁及对母乳喂养婴儿和乳汁生成的影响；尚未确定非唑奈坦在18岁以下个体中的疗效和安全性；尚未有足够数量的老年女性参与临床试验确定与年轻女性的反应差异；禁用于重度肾损害或终末期肾病患者，以及肝硬化患者。轻度或中度肾损害患者不建议调整剂量。

　　七、药物相互作用与禁忌症

　　非唑奈坦是CYP1A2的底物，与弱效、中效或强效CYP1A2抑制剂合并使用可增加其血浆浓度，因此禁用于使用CYP1A2抑制剂的个体。此外，已知肝硬化、重度肾损害或终末期肾病也是非唑奈坦的禁忌症。

　　非唑奈坦作为一种全新的非激素类药物，为治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状提供了有效的选择。其独特的作用机制、显著的临床疗效和良好的安全性使其成为该领域的重要突破。然而，患者在使用非唑奈坦时仍需遵循医生的指导，并密切关注副作用的发生。未来，随着对非唑奈坦研究的深入和临床应用的推广，相信它将为更多更年期女性带来健康和舒适的生活。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 非唑奈坦 https://www.kangbixing.com/drug/Fezolinetant/