替尔泊肽（Tirzepatide），又名替西帕肽，是一种双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，由美国礼来公司研发。该药物以Mounjaro和Zepbound两个商品名上市，分别针对2型糖尿病患者的血糖控制以及肥胖或超重患者的慢性体重管理。

　　一、药物基本信息

　　替尔泊肽是一种新型降糖药物，通过同时激活GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体，实现双重降糖机制。它于2022年5月在美国首次获得批准，作为饮食和运动的辅助药物，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，商品名为Mounjaro。随后，替尔泊肽被授予快速通道资格，用于肥胖或超重和至少1种与体重相关的成人患者的慢性体重管理，并于2023年11月获得FDA批准，商品名为Zepbound。

　　二、临床试验结果

　　降糖效果：

　　在针对2型糖尿病患者的临床试验中，替尔泊肽显著降低了患者的血糖水平。与安慰剂相比，替尔泊肽治疗组的患者在糖化血红蛋白（HbA1c）水平上的降幅更大，且这种降糖效果在长期使用中保持稳定。

　　减重效果：

　　替尔泊肽在减重方面的效果同样显著。在针对肥胖或超重患者的临床试验中，替尔泊肽治疗组的患者平均体重减轻幅度远高于安慰剂组。例如，在一项为期52周的临床试验中，替尔泊肽治疗组的患者体重平均减轻了约20%，而安慰剂组仅减轻了约2%。

　　其他疗效：

　　除了降糖和减重效果外，替尔泊肽还显示出在治疗阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）方面的潜力。在一项针对中度至重度OSA合并肥胖患者的临床试验中，替尔泊肽显著降低了患者的呼吸暂停-低通气指数（AHI），并改善了其他相关指标，如体重、低氧负荷和收缩压等。

　　三、用法用量

　　替尔泊肽通常以注射剂型给药，推荐在腹部、大腿或上臂进行皮下注射。起始剂量为每周一次2.5mg，4周后增加至5mg，后续根据耐受情况，以2.5mg的增量逐步增加至最大剂量15mg。剂量的调整通常以4周作为观察期。遗漏给药后4天（96小时）内应尽快补给，超过4天则略过，按计划进行下一次给药。

　　四、不良反应

　　替尔泊肽可能引起的不良反应主要包括胃肠道不适，如恶心、腹泻、呕吐、便秘、消化不良和胃痛等。这些不良反应大多为轻度至中度，但会对患者的日常生活产生一定影响。此外，停药后可能导致体重显著反弹，对患者的心理和身体都可能带来负面影响。

　　五、特殊注意事项

　　禁忌症：

　　对替尔泊肽或其成分过敏的患者，以及有严重心脏疾病、胃肠道疾病、胰腺炎、甲状腺问题的患者，还有孕妇和哺乳期妇女，都应避免使用替尔泊肽。

　　药物相互作用：

　　替尔泊肽可能与其他药物产生相互作用，因此在同时使用其他药物时，应咨询医生并适当调整剂量。

　　监测和随访：

　　在使用替尔泊肽期间，患者应定期监测血糖和体重变化，以评估药物疗效和调整治疗方案。同时，还应关注可能出现的不良反应，并及时就医处理。

　　综上所述，替尔泊肽作为一种新型降糖和减重药物，在临床试验中显示出显著的疗效和安全性。然而，在使用过程中也需关注其可能产生的不良反应和特殊注意事项。未来，随着对该药物研究的不断深入和临床应用的不断拓展，相信替尔泊肽将为更多糖尿病和肥胖患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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