瑞司美替罗，也被称为瑞色替罗，是一款靶向肝脏的甲状腺激素受体（THR）-β的小分子口服选择性激动剂药物。该药物在治疗中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）方面，展现出了显著的临床效果。
瑞司美替罗通过选择性激活肝脏中的甲状腺激素受体β（THR-β），发挥其在改善肝脏代谢功能中的核心作用。该药物能够促进肝脏脂质代谢，减少肝细胞内的脂肪积累，减轻炎症反应，并减缓或逆转肝纤维化进程。这一独特的作用机制，使得瑞司美替罗成为治疗NASH的潜在有效药物。
瑞司美替罗的临床效果得到了多项关键性试验的验证。在MAESTRO-NASH系列试验中，瑞司美替罗展示了出色的疗效和安全性。试验结果显示，瑞司美替罗能够显著降低肝脂肪含量，改善肝纤维化程度，并且在多个次要终点上也表现出积极的结果。具体来说，接受瑞司美替罗治疗的患者，在NASH消退和肝纤维化改善方面均优于安慰剂组。这些数据为瑞司美替罗获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准提供了有力的支持。
瑞司美替罗的推荐剂量基于患者的体重。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日一次；对于体重等于或大于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日一次。患者可以在餐前或餐后服用药物，具体服用时间可根据个人习惯灵活调整。瑞司美替罗在口服后能够迅速被人体吸收，并在4小时左右达到血浆中的最高浓度，这使得每日一次的给药方案成为可能，提高了患者的依从性。
在使用瑞司美替罗之前，医生应对患者的肝功能进行全面评估，并在治疗过程中定期监测肝功能指标，以及时调整治疗方案。对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，应避免使用瑞司美替罗，因为中度或重度肝功能损害会使药物的最大血药浓度和药物浓度增加，从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量。
孕妇在使用瑞司美替罗时需谨慎，因为潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。对于哺乳期女性，母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。
瑞司美替罗作为首款获得FDA批准的治疗NASH的药物，其在改善肝脏代谢功能、减少脂肪积累、减轻炎症反应和逆转肝纤维化进程方面展现出了显著的临床效果。然而，患者在使用过程中仍需注意药物的不良反应和注意事项，以确保安全有效地使用该药物。随着医学研究的不断进步，相信瑞司美替罗将为更多NASH患者带来新的治疗希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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