鲁索替尼乳膏，也被称为芦可替尼乳膏，是一种靶向抑制JAK1和JAK2的药物，通过抑制JAK-STAT信号通路，减少炎症介质产生，起到缓解疾病症状的作用。该药物已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于短期和非连续长期治疗12岁以上轻中度特应性皮炎（AD）患者，这些患者在接受其他处方外用药治疗后病情未得到充分控制，并且没有免疫功能低下症状。
鲁索替尼乳膏是FDA批准的首个也是唯一一款JAK抑制剂的局部外用制剂。特应性皮炎，也称异位性皮炎，是一种由遗传或感染因素引起的慢性疾病，容易复发。临床表现为皮肤干燥、瘙痒和皮疹等，给患者的生活带来极大困扰。鲁索替尼乳膏通过抑制JAK信号通路，减少炎症介质如细胞因子和趋化因子的释放，从而减轻皮肤炎症和瘙痒症状。
鲁索替尼乳膏的主要作用机制是抑制JAK1和JAK2激酶的活性，进而阻断JAK-STAT信号通路。这一通路在特应性皮炎的发病过程中起着关键作用，它参与调节炎症细胞的活化和增殖，以及炎症介质的产生和释放。通过抑制这一通路，鲁索替尼乳膏能够减少皮肤炎症和瘙痒症状，从而改善患者的生活质量。
鲁索替尼乳膏在临床试验中展现出了显著的临床疗效。一项包含1200多名轻中度AD的青少年和成人患者的随机双盲、含赋形剂对照的3期临床试验（TRuE-AD1和TRuE-AD2）显示，与赋形剂相比，接受不同剂量鲁索替尼乳膏治疗的患者在治疗8周后，达到主要终点的患者比例显著优于对照组。主要终点是治疗第8周达到研究者整体评价-治疗成功（IGA-TS）的患者比例，定义为IGA评分为0（皮损完全清除）或1（皮损几乎完全清除），且相对基线水平至少改善2分。
关键次要终点包括：治疗第8周湿疹面积和严重程度指数评分较基线水平改善≥75%（EASI75）的患者比例，以及治疗第8周瘙痒数值评定量表评分改善≥4分（NRS4）的患者比例。两项研究均达到了主要终点和关键次要终点。与赋形剂组相比，1.5%乳膏组在治疗第8周有更高比例的患者实现EASI75（61.8%vs 14.4%in TRuE-AD2；62.1%vs 24.6%in TRuE-AD1；p值均<0.0001）和NRS4（50.7%vs 16.3%in TRuE-AD2；52.2%vs 15.4%in TRuE-AD1；p<0.0001）。此外，使用鲁索替尼乳膏治疗的患者在12小时内就观察到瘙痒迅速减少。
鲁索替尼乳膏的用法用量为每日两次，在不超过体表面积20%的患处涂抹一层薄薄的本品。每周用量不超过60g。本品仅供局部使用，不可用于眼科、口腔或阴道内使用。当特应性皮炎的体征和症状（如瘙痒、皮疹和发红）消退时即停止使用。如果体征和症状在8周内没有改善，则应由医护人员重新检查患者。
鲁索替尼乳膏在治疗特应性皮炎时表现出良好的安全性。然而，患者在使用过程中仍可能出现一些副作用，包括低血小板计数、贫血、中性粒细胞减少、头痛、头晕、腹泻、便秘以及肝功能异常等。此外，在白癜风治疗的研究中，轻微的副作用主要是痤疮，发生率在10%到15%之间。副作用的严重性和出现的频率可能会根据个体差异以及用药剂量而有所不同。
综上所述，鲁索替尼乳膏在治疗轻中度特应性皮炎方面具有显著疗效和良好安全性。然而，在使用过程中仍需注意适应症选择、用法用量、不良反应监测以及药物相互作用等问题。通过合理的用药方案和科学的管理策略，患者可以在鲁索替尼乳膏的治疗中获得最大的益处。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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