美替拉酮(Metyrapone),又名甲吡酮,是一种在内分泌疾病治疗中占据重要地位的药物。
美替拉酮是一种11β-羟化酶抑制剂,能有效抑制皮质醇的产生。其英文别名为metopirone,剂型包括胶囊剂和片剂,规格有125mg和250mg等多种。作为非处方药,美替拉酮在临床上被广泛应用于内分泌疾病的治疗。
美替拉酮主要通过抑制参与合成精皮质激素、氢化可的松以及醛固酮的11β-羟化酶的作用,从而减少皮质醇的合成。当垂体功能正常时,服用美替拉酮后,促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌会增多,进而促进肾上腺皮质中皮质醇前体11-去氧皮质醇的合成和释放,使尿中17-生酮类固醇排泄增加。这一药理作用为美替拉酮在内分泌疾病治疗中的应用提供了理论基础。
美替拉酮主要用于诊断和治疗库欣综合征(Cushing Syndrome)以及肾上腺皮质肿瘤。此外,它还被用于鉴别由垂体引起的肾上腺皮质功能不全。在库欣综合征的治疗中,美替拉酮通过降低皮质醇水平,有助于控制病情并改善患者的症状。
一般来说,成人用于诊断时,每次剂量为750mg,每4小时服用一次,共6次。儿童则按体重计算,每次15mg/kg。在治疗库欣综合征时,初始剂量通常为每次0.2g,每日2次,可根据病情调整至每次1g,每日4次。美替拉酮的胶囊剂是常用的剂型,每胶囊含250mg药物。
美替拉酮在治疗过程中可能引起一些不良反应,常见的包括恶心、呕吐、腹泻、胃部不适等胃肠道反应,以及头痛、眩晕等神经系统症状。另外,还可能增加感染的风险,导致低血糖、低血压等问题。部分患者还可能出现肝酶水平升高、血容量下降、心肌收缩力降低等副作用。
一项包括164例库欣综合征患者的回顾性研究显示,平均剂量为1040-1465mg/d的美替拉酮在平均8个月的时间内使43%的患者的尿游离皮质醇(UFC)恢复正常。另一项研究则报道了31例库欣综合征患者接受超过9个月的中位剂量为1000mg/天的美替拉酮治疗1个月后,UFC和深夜唾液皮质醇均显著降低。这些临床数据进一步证实了美替拉酮在治疗库欣综合征方面的疗效。
综上所述,美替拉酮作为一种重要的内分泌疾病治疗药物,在临床上具有广泛的应用前景。然而,其在使用过程中也可能引起一些不良反应,需要医生和患者共同关注并采取相应的处理措施。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!