米托坦/密妥坦(Mitotane)是杀虫剂二氯二苯三氯乙烷的衍生物，是唯一被美国食品和药物管理局批准用于ACC的药物。对米托坦的兴趣和关于其疗效的报道可以追溯到20世纪60年代，当时的体外研究表明，米托坦能抑制肾上腺皮质类固醇的生物合成，同时也能增加皮质醇的肝脏清除率。
肾上腺皮质癌(ACC)是一种罕见的内分泌恶性肿瘤(每年百万分之一)，预后差且治疗选择有限。米托坦是一种高度亲脂性化合物，米托坦的生物利用度约为35-40%。米托坦具有高分布容积，主要分布部位是脂肪。米托坦消除的半衰期为18至159天，中位数为53天。米托坦的疗效和毒性与血浆浓度有关。为确保疗效并避免毒性增加，米托坦血浆浓度应在14～20mg/L的治疗范围之间，这需要治疗药物监测(TDM)。
但由于米托坦分布容积大、半衰期长，患者达到有效浓度通常需要较长时间间隔(约3-5个月)，限制了临床应用米托坦。无法可靠地预测米托坦血浆浓度可能导致达到目标值的时间延长，从而导致肿瘤治疗的显着延迟，或可能引起药物毒性。此外，已经证明，接受3个月大剂量方案的患者中只有一半达到了目标，这表明需要个体化治疗，并且存在较高的个体间变异性(IIV)米托坦的药代动力学(PK)。目前，剂量滴定主要基于专家，因此容易出错。因此，一种能够预测米托坦浓度的工具和针对个体患者的优化治疗方案，在限制毒性的同时缩短达到目标浓度所需的时间，对于ACC患者来说将是可取的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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