菲卓替尼适用于治疗患有原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化或原发性血小板增多症骨髓纤维化的成年患者的疾病相关脾肿大或症状,这些患者是Janus相关激酶(JAK)抑制剂初治或已接受鲁索替尼治疗的患者。
菲达替尼作为口服激酶抑制剂,可以抑制多种酶的活性,如Janus相关激酶2(JAK2)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的活性会被很好的抑制。菲达替尼同时是一种JAK2选择性抑制剂,众所周知,骨髓瘤的发病与JAK2家族有密切关联,菲达替尼的治疗逻辑就是抑制JAK2家族,从而抵抗细胞增殖。
骨髓纤维化属于造血组织胶原增生造成的疾病,其增生的组织会影响人体造血功能,从而造成骨髓增生性疾病。该疾病常见于老年群体,男性发病率略高于女性。早期发病缓慢,无明显症状,后期逐渐出现疲乏,盗汗,心慌等明显症状。
菲达替尼减少了信号转导体和转录(STAT3/5)蛋白激活剂的磷酸化,抑制了细胞增殖,并诱导了凋亡细胞死亡。菲卓替尼400mg试验组中,脾脏中位持续缓解时间为18.2个月。此外,40%接受400mg治疗的患者骨髓纤维化相关症状减少≥50%,而接受安慰剂治疗的患者中仅有9%。疗效显著。
菲卓替尼的服用方式为口服,建议患者每日一次,剂量为400mg,药物的服用随餐或者不随餐都可,但需要提醒患者,高脂肪餐可减少恶心和呕吐的发生率。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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