恩杂鲁胺 的本质是一种雄激素受体抑制剂，是一款主要用于治疗晚期前列腺癌的抗癌靶向药物，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。恩杂鲁胺是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液，非活性成分包括：辛酰己酰聚氧甘油酯 ...
2020年5月8日，美国FDA 批准礼来制药RET抑制剂Selpercatinib／LOXO-292 用于治疗（1）晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者；（2）需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人和12岁以上儿童患者。LOXO-292是一种新型的，高度选择性的，RET抑制 ...
恩杂鲁胺 是和阿比特龙适应症相同的用来治疗去势抵抗性前列腺癌的口服药，也可以用作阿比特龙耐药后的后续治疗药物。前列腺癌是一种常见的男性泌尿生殖系统中的恶性肿瘤之一，疾病高峰年龄是70～80岁。恩杂鲁胺是直接作用于雄激素受体的抗雄激素药物，恩杂鲁 ...
赛可瑞 是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这 ...
2020年5月28日，塞瑞替尼获批了新的适应症：塞瑞替尼450mg随餐用于治疗局部晚期或晚期ALK+NSCLC.给ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了新的希望。 随着临床试验的不断深入，数据的不断丰富，塞瑞替尼已被证实不但对第一代ALK抑制剂耐药出现疾病 ...
泊马度胺 (pomalidomide)是继沙利度胺和来那度胺之后第三款治疗多发性骨髓瘤（MM）的免疫调节剂，原研厂家是新基， 泊马度胺 于2013年2月被FDA批准用于治疗既往至少接受过2次治疗，且最后一次治疗后被证实病情恶化的复发性和难治性MM成人患者，商品名为 ...
色瑞替尼 同克唑替尼和阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药，但是由于药物的结构有差别，即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。因此，色瑞替尼作为二代ALK抑制剂，在临床上已有广泛的研究与应用。但是，目前还没有在国内上市 ...
肾癌（RCC）是一种对传统治疗方法包括化疗和放疗高度抵抗的恶性肿瘤。高达40%的 RCC 患者在局部切除术后会出现转移复发。一直以来，各国学者尝试探索肾癌术后使用靶向药物辅助治疗能否改善生存获益。 2017年，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准 ...
帕博西尼 （IBRANCE）主要就是治疗乳腺癌，其它的适应症目前都在研究，也许在不久的将来我们会看到帕博西尼更广泛的应用。帕博西尼在服用过程中可以与食物同服，但是在食物的选择上也要慎重，并不是所有的食物都能一同服用，有些食物有可能会造成药物失效。 ...
传统的慢性丙型病毒性肝炎标准治疗方案为聚乙二醇（polyethylene glycol,PEG）干扰素α（interferon α, IFN α）联合利巴韦林（ribavirin, RBV），但其不良反应明显、治疗周期长且患者依从性差，治愈率仅有44%~77%，临床应用受限。 2013 年， 索非 ...
艾曲波帕 是一种口服非肽类血小板生成素受体激动剂，2008年11月20日被美国FDA批准用于治疗对慢性免疫(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少症。随后，2015年8月24日，FDA批准艾曲波帕用于治疗1岁及以上特发性血小板减少症的儿童患者的血小板减少症。 ...
近年来，肝癌的分子靶向治疗受到广泛重视，针对不同通路的分子靶向药物不断出现并投入临床应用，目前有超过100 项以上的靶向小分子药物的I～IV 期临床研究正在全球开展。 肝癌晚期吃 索拉菲尼 /索拉非尼生命能延续多久？对于这个问题，不同的病人会 ...
在体外 拉帕替尼 在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑，每次0.2 g,2次/d,7 d后可提高拉帕替尼AUC 3～7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100 mg,每日2 ...
帕纳替尼 是一种新型激酶抑制剂，结构特征与格列卫相似，帕纳替尼可以让接受过多次预先治疗的慢性期CML患者维持深度、持久的缓解。在2016年11月经美国FDA批准上市，治疗期慢性粒细胞白血病（CML）及费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病(ALL)。2012年 ...
泰立沙 （lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂，水中溶解度为0.007 mg/mL,0.1N HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL at 25°C.TYKERB泰立沙用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽 ...
普纳替尼 是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），商品名为Iclusig.普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR,PDGFR ...
在我国，每年新发病的肺癌患者超过73万人，是发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。在中国的非小细胞肺癌患者中，约有30%-40%发生EGFR突变，而接受过EGFR-TKI药物（如吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼）治疗的EGFR突变患者中，约三分之二患者会由于T790M突变而产 ...
溃疡性结肠炎患者 托法替尼 口服试验（OCTAVE）中，口服托法替尼10mg每日两次的患者缓解率比使用安慰剂的患者高出近30个百分点。相关内容由加州大学胃肠病科William J. Sandborn博士及其同事发布于新英格兰医学杂志。 托法替尼 （tofacitinib）是辉 ...
急性髓系白血病(acutemyeloidleukemia,AML)是一组造血干细胞异质克隆性疾病，基因突变是除染色体异常之外，肿瘤细胞重要遗传学改变的特征。20%～30%患者存在Fms样的酪氨酸激酶-3(fms-liketyrosinekinase3，FLT3)基因内部串联重复序列(internaltandemduplicat ...
万珂 的推荐剂量为单次注射1.3mg/㎡，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、日和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。在临床研究中，被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。建议有效 ...
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