克唑替尼是多靶点(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)抑制剂（在后续介绍ROS1基因的靶向治疗药物时我们还会再一次的介绍它），由辉瑞研发，首先于2011年8月26日获FDA批准上市，之后又获得PMDA、EMA批准上市，2013 年在CFDA批准上市，首个上市的ALK激酶抑制剂。克唑替尼的适应症为用于ALK或ROS-1融合基因阳性的NSCLC患者的治疗。克唑替尼是ALK融合基因阳性晚期NSCLC的一线标准治疗药物。
在临床实验中，克唑替尼对75% 的ALK突变肺癌患者有效，84% 的患者存活时间超过1年。更重要的是，在以前首先使用了化疗，现在肿瘤已经对化疗产生抗性的肺癌患者中，如果确认ALK突变，仍然有65% 的患者对克唑替尼响应。相反，如果这些患者继续使用化疗，只有20% 的患者获益。
PROFILE 1014为ALK阳性的肺癌患者的治疗提供了一个明智的治疗策略：ALK阳性的肺癌患者优先选择一线ALK抑制剂治疗；若因各种原因而未能一线使用ALK抑制剂，也需要在二线或三线治疗尽早应用，这样才能有效改善生存；如果始终未使用ALK抑制剂，患者的总生存将无法得到改善。当然就像在“ALK靶向药发展”中提到的一样，靶向药物对于治疗是很有效，但是无法摆脱的一个宿命就是耐药的出现，一代出现耐药怎么办，那就要使用二代或者三代。
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