阿帕替尼(艾坦)在临床中有哪些应用?阿帕替尼是抗VEGF/VEGFR代表药物,在III期研究中,对于二线治疗失败的晚期胃癌患者,阿帕替尼可显著延长生存期。VEGF/VEGFR是血管生成的重要通路,其中VEGFR2在血管发生和生成中起首要作用。阿帕替尼可靶向VEGF/VEGFR,减少活性的VEGF的浓度和破坏VEGFR信号系统。
临床前研究证实阿帕替尼对VEGFR2具有高度选择性,临床研究也证实了阿帕替尼对晚期胃癌患者有确切的OS和PFS获益,目前已获CFDA批准用于三线或三线以上晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌。阿帕替尼三线治疗晚期胃癌研究中,显示阿帕替尼较安慰剂显著延长中位PFS 2.6个月,并有效控制肿瘤进展。
在2015 ASCO年会上发表的抗血管生成靶向药物的相关研究中,抗VEGFR药物瑞戈非尼、雷莫芦单抗和阿帕替尼(艾坦)分别使PFS延长1.5、0.8和0.8个月(非头对头比较),阿帕替尼总生存期获益效果显著,OS延长1.8个月(P=0.0149),雷莫芦单抗延长OS 1.4个月,瑞戈非尼无显著获益。
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