骨肉瘤是最常见的骨恶性肿瘤，它显示了增生的特征和高血管性，因此VEGFR-2靶向治疗极有前景。目前，抗血管生成酪氨酸激酶抑剂 (TKIs)越来越受到临床重视，尤其是在晚期骨肉瘤与软组织肉瘤领域。阿帕替尼（甲磺酸阿帕替尼片）是新一代抗VEGFR-2的小分子TKI，使用高选择性的抗血管生成药物有助于临床了解这类药物治疗骨肉瘤的作用机制和效果。
发表在Cell Death and Disease杂志上一项基础研究，揭示了阿帕替尼在骨肉瘤体内和体外的作用机制。阿帕替尼显著抑制骨肉瘤细胞系的活性和集落的形成，除了促进周期阻滞和细胞凋亡外，还可以诱导肿瘤细胞的自噬。研究表明，VEGFR2/STAT3/Bcl-2信号通路的失活最终导致了阿帕替尼对骨肉瘤的生长抑制。
另一项基础研究成果则揭示了VEGFR2在骨肉瘤中的促转移作用机制，同时进一步证明阿帕替尼不仅有抗血管生成的作用，而且能通过抑制免疫逃逸发挥抗肿瘤作用。一项56例含阿帕替尼方案治疗的骨与软组织肉瘤患者，研究显示阿帕替尼在骨与软组织肉瘤治疗中展现比以往方案（索拉非尼单药或联合依维莫司，帕唑帕尼）明显更高的治疗缓解率，缓解持续时间和既往研究的数据相近。
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