卡马替尼(Tabrecta/capmatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向酪氨酸激酶MET,用于治疗非转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。卡马替尼(Capmatinib)在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。它能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡。
卡马替尼是首个针对METex14突变的靶向治疗药物。
MET14号外显子跳跃突变在非小细胞肺癌中的总发生率为3%-6%,在肺腺癌中的发生率为3%-4%,在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%,通常携带此突变的患者预后普遍较差,对化疗不敏感,治疗很不理想卡马替尼是一种强效的选择性MET抑制剂,对MET的抑制能力远强于克唑替尼等其他MET靶向药。
在未接受过治疗的患者和先前接受过治疗(一轮或两轮化疗失败)的患者中,卡马替尼的总体缓解率分别为67.9%和40.6%,并且卡马替尼可在所有患者中提供持久的反应:初次治疗的患者中位反应持续时间为11.14个月,先前治疗的患者中位反应持续时间为9.72个月。
卡马替尼还可引起间质性肺疾病,肝毒性,光敏性和胚胎-胎儿毒性。根据细胞早期实验室研究中明确的光毒性阳性信号,患者可能对日光更为敏感,建议服用卡马替尼时应采取预防措施以遮盖皮肤,使用防晒霜。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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