甲基苄肼(Procarbazine,PCZ),又名丙卡巴肼,商品名为NATULAN,是一种周期非特异性抗肿瘤药物。它进入人体后自身氧化形成H2O2和OH-,可引起类似电离辐射的作用,特别使鸟嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上发生甲基化,从而抑制RNA、DNA及蛋白质的合成。本品对G1/S期有延缓作用,抑制细胞的有丝分裂,使分裂指数明显下降,G1-G2间期延长。
甲基苄肼主要用于治疗霍奇金病,作为恶性淋巴瘤标准方案MOPP及COPP的主要药物之一。同时,它对恶性黑色素瘤、多发骨髓瘤、脑瘤(原发或继发)、肺癌等亦有一定疗效。对于霍奇金淋巴瘤,甲基苄肼通常与氯甲烷、长春新碱和泼尼松一起使用;而对于脑癌(如多形性胶质母细胞瘤),则与洛莫司汀和长春新碱联合使用。
甲基苄肼可口服或静脉注射。口服时,成人每日剂量为150200mg,分34次服用,或每次150200mg,睡前顿服;总量79g为1疗程。静脉注射时,每次剂量为27mg/kg,从较低剂量开始逐渐增加,总量以710g为1疗程。另外,甲基苄肼也可制成肠溶片,成人一次50mg,一日3次,连用两周,四周重复。若白细胞低于3.0×109/L应停药;血象恢复后剂量可减为每日50~100mg。
临床试验数据显示,甲基苄肼在治疗霍奇金病时,有1/31/2的病人能获得完全缓解,缓解期为3周6个月或更长。此外,对于其他恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤和肺癌等也有一定疗效。
甲基苄肼的不良反应主要包括骨髓抑制、胃肠道反应、中枢神经系统毒性及周围神经毒性等。骨髓抑制为剂量限制性毒性,可致白细胞及血小板减少,出现较迟,一般发生于用药后46周,23周后可恢复。胃肠道反应常见有恶心、呕吐、食欲不振等,偶有口腔炎、口干、腹泻、便秘等。中枢神经系统毒性表现为眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图异常等;周围神经毒性则可能出现下肢感觉异常、深反射消失、麻痹等。
甲基苄肼作为抗肿瘤药物,具有疗效确切、适用范围广等优势。同时,它与烷化剂、长春新碱、皮质激素类及放射治疗无交叉耐药性,为临床提供了更多的治疗选择。此外,甲基苄肼在体内吸收快而完全,血浆半衰期为7~10分钟,且主要从尿中排泄,便于药物监测和剂量调整。
综上所述,甲基苄肼/丙卡巴肼(NATULAN)在治疗多种恶性肿瘤方面展现出显著的疗效和优势,值得临床进一步推广和应用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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