伏立康唑的作用机制：抑制真菌中由细胞色素P450介导的14a-甾醇去甲基化,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类一麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致细胞内重要物质摄取受影响或流失而使真菌死亡。

　　【适应证】

　　伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，适用于成人和2岁及以上儿童患者。

　　(1)侵袭性曲霉病。

　　(2)非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症。

　　(3)对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。

　　(4)由足放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

　　伏立康唑主要用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗。

　　预防接受异基因造血干细胞移植(HSCT)的高危患者的侵袭性真菌感染。

　　【用法用量】口服或静脉滴注。

　　1.片剂应在餐前或餐后1h服用。

　　2.肝功能不全:轻中度肝功能不全(Child-Pugh A或B级):6mg/kg每12h给药1次(负荷剂量)，其后2mg/kg每12h给药1次，监测血药浓度。

　　3.肾功能不全:肌酐清除率<50ml/min的患者应用伏立康唑注射剂时可出现赋形剂(SB-ECD)的蓄积，应选用口服制剂。

　　【典型不良反应及禁忌】

　　1.不良反应

　　(1)视觉改变或视觉障碍

　　(2)皮疹、瘙痒、斑丘疹常见。

　　(3)肝毒性。

　　(4)心血管事件包括出现快速型心律失常和Q-T间期延长，患者通常合并多个危险因素,如低钾血症、合并用药(如喹诺酮类药物)。

　　2.禁忌

　　(1)禁用于对伏立康唑或任何赋形剂有过敏史者。

　　(2)禁止与CYP3A4底物，特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎尼丁合用，因为伏立康唑可增加上述药物的血药浓度，导致Q-T间期延长，尖端扭转型室性心动过速极少见。

　　(3)伏立康唑禁止与利福平、利福布汀、卡马西平和长效巴比妥类合用，这些药物可以显著降低伏立康唑的血药浓度。

　　(4)伏立康唑禁与麦角生物碱类药物(麦角胺、双氢麦角胺)合用。

　　(5)伏立康唑可以使西罗莫司的血浓度显著增加，禁止同时服用这两种药物。

　　【临床应用注意】

　　1.避免在妊娠期妇女使用。

　　2.注意事项

　　(1)用药期间应注意监测肝、肾功能，尤其是肝功能、胆红素和血肌酐值。

　　(2)伏立康唑片剂含乳糖，不应用于罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者。

　　(3)部分吡咯类，包括伏立康唑与心电图Q-T间期延长有关。极个别服用伏立康唑的患者可发生尖端扭转型室上性心动过速。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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