曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)可用于治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，针对曲美替尼片的作用与功效很多人并不了解，靶向药曲美替尼片的作用与功效分别是什么，以下为大家介绍的曲美替尼片的作用以及曲美替尼片的功效。
曲美替尼/迈吉宁片的作用：曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK 1/2）可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白（胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器）的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，本品在体内、体外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。
曲美替尼/迈吉宁片的功效：一项关于A375P（BRAFv600E黑色素瘤细胞）异种移植物模型的分析结果显示，单剂量应用本品可显著的减少ERK磷酸化8h以上。连续给药4d后，可观察到抗增殖作用：Ki67（细胞增殖的标志）表达受到抑制，p27（细胞凋亡的标志）表达得到增强。在这项研究中，未发现曲美替尼片通过血脑屏障，脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中，每日给予本品2mg，可以观察到ERK磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在BRAF或NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比，中位ERK磷酸化降低了62%，Ki67降低了83%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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