图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)是一种小分子可逆阻断HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在HER2阳性乳腺癌伴脑转移的动物模型中,图卡替尼与拉帕替尼、来那替尼相比效果更明显，EGFR样不良反应更小。乳腺癌是全球最常见的女性恶性肿瘤，根据世界卫生组织国际癌症研究机构发布的2020年全球肿瘤数据，乳腺癌新发病例数和死亡病例数分别达到226万、68万，其发病人数和死亡人数超过肺癌，成为女性最多的恶性肿瘤。虽然多年来在晚期乳腺癌的治疗上取得了一定进步，患者存活率有明显提升，但晚期乳腺癌的治疗仍是攻克难题。

　　在ONT-380-004(联合T-DM1)和ONT-380-005(联合曲妥单抗，卡培他滨)2项I b期临床研究中,图卡替尼/妥卡替尼联对于既往拉帕替尼无效的患者仍显示出一定效果。研究发现,HER2阳性晚期乳腺癌脑转移患者中位PFS分别为8.2、7.8个月,在22%的患者PFS超过了17个月，其中41%的患者出现脑转移﹐但未对PFS产生影响。在14例无症状﹑未治疗或者治疗后脑转移患者中,1例脑转移患者出现完全反应﹐4例脑转移患者出现部分反应,9例患者脑转移灶稳定。图卡替尼在临床试验中,未见显示严重的不良反应,3/4级腹泻发生率相对较低。目前,关于图卡替尼的临床研究较少﹐需要更多、大样本临床试验来证实。

　　图卡替尼/妥卡替尼Tukysa副作用包括有：手掌或脚掌红肿、疼痛、腹泻、肝脏疾病、瘙痒、皮肤或眼睛黄染、尿液呈深褐色、肿胀或出现红疹、水泡、口腔溃疡、腹部疼痛、恶心、腹部右上侧疼痛、食欲下降、易出血或易出现瘀伤、疲劳、肝功能检测指标水平上升、呕吐、头疼、贫血、皮疹、影响男性和女性的生育能力等等。每位患者产生的副作用也会不一样，图卡替尼Tukysa副作用的多与少、严重程度、产生时间等都是由患者自身情况决定的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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