阿那莫林(Anamorelin，Adlumiz)对ghrelin受体GHS-R1a（生长激素释放促进因子受体1a型）有作用。该药物通过激活GHS-R1a和促进食欲来促进生长激素（GH）的分泌，从而增加了体重。该药物与重组人GHS-R1a结合，并作用于大鼠垂体细胞以促进GH分泌（体外）。这种药物通过单次口服向大鼠增加血浆GH浓度。通过反复对大鼠口服，该药物可增加食物摄入量和体重。

　　阿那莫林是首个治疗癌症恶病质的药物，临床数据显示，阿那莫林在癌症恶病质患者中具有增加体重、肌肉质量、食欲的作用。阿那莫林的上市，将为日本没有治疗方法的癌症恶病质患者提供一种新的治疗选择，并有助于改善这类患者的生活质量。

　　2016年柳叶刀杂志发表的两项阿那莫林治疗非小细胞肺癌（NSCLC）患者的随机双盲、安慰剂对照研究（ROMANA 1和ROMANA 2）显示，两项试验中安慰剂组中位增加体重分别为–0.47kg和–0.98kg，ROMANA 1和ROMANA 2治疗组较安慰剂组患者的体重均增加，中位增加体重分别为0.99kg和0.65kg。

　　这一全球性的研究发现阿那莫林增加了晚期NSCLC恶病质患者的肌肉质量，但未能改善的握力，且两项临床试验的治疗组间3-4级治疗相关不良事件发生率无统计学差异，最常见的3-4级不良事件为高血糖症，从安全性和有效性考虑，阿那莫林可作为癌症恶病质患者的一种治疗选择。

　　阿那莫林于2021年1月在日本获得批准。该批准主要基于在日本对癌症恶病质患者开展的2项临床研究的结果：1）在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中开展的一项多中心、安慰剂对照、随机、双盲、平行组研究（ONO-7643-04研究）；2）在结直肠癌、胃癌、胰腺癌患者中开展的一项多中心、开放标签、非对照III期研究（ONO-7643-05研究）。在这些研究中，阿那莫林在癌症患者恶病质方面显示出增加体重、肌肉质量以及食欲的作用。

　　注意事项

　　1、阿那莫林具有钠通道抑制作用，因此对刺激传导系统有抑制作用。由于给药时会出现心电图异常(明显的PR间隔或QRS宽度延长、QT间隔延长等)，因此在给药开始前及给药期间，应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等，如发现异常，应停止给药。另外，在给药初期要特别注意。

　　2、由于有时会出现高血糖，因此在阿那莫林给药开始前及给药期间应定期进行血糖值和尿糖的测定。

　　3、由于有时会出现肝功能障碍，因此在阿那莫林开始给药前及给药期间应定期进行肝功能检查。一般来说，老年人的生理功能(肾功能、肝功能、免疫功能等)下降，因此，要一边观察患者的状态，一边慎重服用。

　　4、对于孕妇或有可能怀孕的女性，仅在判断为治疗上的获益超过危险时给药。通过给小鼠注射饥饿素或类饥饿素，发现胚胎发生延迟、胎儿体重低值、妊娠率下降、胎儿数减少。另外，虽然不清楚阿那莫林的胎盘通过性，但考虑到脂溶性高、弱碱性等，有通过胎盘的可能性。

　　5、考虑疗效优势和母乳营养的有益性，哺乳期妇女需决定是否继续哺乳。（阿那莫林向乳汁中的转移尚不清楚，但考虑到脂溶性高、弱碱性等，有可能向乳汁中转移）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿那莫林/阿纳莫林(ANAMORELIN)在癌症恶液质中是如何发挥作用的？

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