艾沙康唑(CRESEMBA/ISAVUCONAZOLE)用于成人侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病感染的治疗,在欧盟和美国,艾沙康唑均被授予孤儿药地位。硫酸艾沙康唑是一种水溶性前药,在血浆中代谢为活性产物艾沙康唑发挥作用。
近年来,深部真菌感染的发病率呈显著增加趋势。同时众多研究均显示,念珠菌是最主要的致病真菌,其中白色念珠菌的检出率最高。其中念珠菌和曲霉两者的检出率之和占深部真菌感染病原菌的70%~80%。目前临床上虽然已经有伊曲康唑、伏立康唑等多种治疗药物,但存在不良反应多、药效差、适用范围小等局限性,艾沙康唑对念珠菌抗菌活性明显优于伊曲康唑及伏立康唑,对耐两性霉素B及卡泊芬净的曲霉菌属敏感。同时艾沙康唑既有注射剂又有口服剂,能够满足侵袭性真菌感染治疗不同阶段的需要。
据文献报道,艾沙康唑抗菌谱广,体外研究和临床试验提示对霉菌、酵母菌、双向真菌及一些罕见真菌等均有抗菌活性。艾沙康唑人体蛋白结合率大于99%,在组织液中广泛分布,可以透过血脑屏障,水溶性前药的设计消除了环糊精包合导致的潜在肾毒性风险,还具有口服生物利用度高、口服吸收不受食物影响、体内半衰期长、表观分布容积大、清除率低的优势。治疗侵袭性曲霉的III期临床试验证实,其疗效不劣于伏立康唑,且安全性优于伏立康唑。伏立康唑市场容量巨大,艾沙康唑市场前景较好,艾沙康唑有望成为继伏立康唑之后,临床治疗侵袭性真菌感染的新选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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