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呲仑帕奈/卫克泰(PERAMPANEL)的临床应用

时间:2022-08-12 14:07 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

  第三代新型抗癫痫药物(AEDs)——吡仑帕奈(Perampanel),即一种高度选择性非竞争性AMPA型受体拮抗剂,治疗癫痫提供了研发依据。无论是分子生物学实验还是动物实验都有力地佐证了吡仑帕奈的上述作用。在动物实验中,吡仑帕奈体现出了抗氧化和抗炎作用,对神经损伤和神经功能障碍具有一定的保护作用。

吡仑帕奈

  吡仑帕奈是一种新型AEDs。2012年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准其口服片剂上市,并仅可添加治疗12岁及以上的部分性癫痫发作患者。3年后,FDA扩大其适应证,批准其可添加治疗12岁及以上的原发性全面性强直-阵挛性发作的癫痫患者。2016年4月,FDA批准其口服混悬液用于治疗,适应证同片剂。次年,批准吡仑帕奈可单药治疗12岁及以上的部分性癫痫发作患者。一年后,进一步扩大适应证,批准其用于治疗4岁及以上的部分性癫痫发作患者。

  由于吡仑帕奈半衰期较长,平均为105h,推荐每日一次;吡仑帕奈的成人初始剂量为每日一次,2mg/d,睡前给药。可以2mg为单位进行加量,需注意的是:不能在1周内增加药量到4-8mg/d。最佳剂量包括4-12mg/d,4mg/d更易耐受,8mg/d为最常用剂量。服用吡仑帕奈的患者应避免同时服用酶诱导剂,若患者同时服用酶诱导剂,推荐初始剂量为4mg/d。肾功能不全者,应考虑温和地调整用量;肝功能不全者,可根据药品说明调整剂量。

  吡仑帕奈在FDA妊娠期用药中归为C级,只有潜在获益胜过对胎儿风险时才能使用,并且使用过程中需进行AEDs孕期管理。此外,吡仑帕奈会降低左炔诺孕酮在体内的浓度,因而使用吡仑帕奈的女性患者在采用左炔诺孕酮进行避孕时,建议同时使用非激素类避孕方法。

  在使用吡仑帕奈时,为了得到更好的疗效,可采用以下方法:①慢滴定,即每2-4周2mg,研究证明慢滴定可改善吡仑帕奈的长期耐受性;②睡前给药,正如在推荐用法中提到的,这种给药方式可缓解吡仑帕奈的不良反应;③在药物有效范围内,可根据患者具体情况考虑低剂量给药,多项研究表明吡仑帕奈的不良反应具有剂量依赖性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  吡仑帕奈  https://www.kangbixing.com/


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(责任编辑:康必行-小梦)
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