克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。克唑替尼胶囊可用于经SFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

　　【用法用量】

　　硼替佐米必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用硼替佐米前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。

　　克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服，每日两次。若患者在临床治疗中获益应持续用药。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。

　　【剂量调整】

　　根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量，则降低克唑替尼胶囊至200 mg口服，每日两次。若需要进一步减少剂量，则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服，每日一次。

　　a)若患者不良事件重复出现，暂停给药直至恢复至<1级，继续用药250mg，每日一次。若患者重新出现3或4级毒性反应，则永久停用克唑替尼。

　　b)并非由非小细胞肺癌进展、其他肺部疾病、感染或放射影响所导致，应在每月和出现临床症状时监测包括白细胞分类计数的全血细胞计数，如果出现3或4级异常或发热或感染时，应增加监测频度。应每月检查肝功能，并且根据临床状况对于2级、3级或4级异常的患者增加检测频度。

　　【警告和注意事项】

　　（1）肝毒性：服用克唑替尼后有0.1%的患者出现肝毒性症状。患者需要定期进行肝功能检查，并根据实际情况进行用药调整：暂停给药、剂量调整或是终止给药。

　　（2）间质性肺病（ILD）/肺炎：服用克唑替尼后有2.9%的患者出现间质性肺病（ILD）/肺炎症状。对于出现间质性肺病（ILD）/肺炎的患者永久性停止给药。

　　（3）QT间期延长：服用克唑替尼后有2.1%的患者出现QT延长的症状。需要对之前出现QT间期延长或存在QT间期延长趋势的患者以及服药有出现QT间期延长的患者进行心电图、电解质监控。根据患者的实际情况进行用药调整：暂停给药、剂量调整或是终止给药。

　　（4）心动过缓：克唑替尼可致心动过缓。患者需要定期进行心率和血压检查。根据患者的实际情况进行用药调整：暂停给药、剂量调整或是终止给药。

　　（5）严重视觉障碍：服用克唑替尼后有0.2%患者被报道出现严重视觉障碍。有严重视觉障碍的患者中终止克唑替尼用药，并进行一个眼科学评价。

　　（6）胚胎-胎儿毒性：服用克唑替尼后有存在胎儿毒性的可能。忠告有生殖潜能的妇女，需采取有效的避孕措施。

　　【不良反应】

　　药物的不良反应有：肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、心动过缓、严重视觉障碍等。

　　常见的不良反应（≥25%）有：视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、眩晕以及精神疾病。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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