普雷西替尼/普拉西替尼(GAVRETO)是一种高效和高选择性的靶向致癌性RET突变的口服药物。在临床前研究中，该药针对最常见RET基因融合、启动突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水准的效价。其中，相比VEGFR2，该药对RET的选择性有90倍提高。此外，Gavreto对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显着提高。通过抑制原发和继发突变，该药有望克服和预防临床耐药性的发生。此前，Gavreto已获得美国FDA批准用于治疗经FDA批准的检测方法证实为RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　该批准是基于多中心、开放标签、多队列ARROW试验的发现。该试验纳入了单独患者队列，均为在铂类化疗中出现了疾病进展的转移性RET融合阳性NSCLC和未接受过治疗的转移性NSCLC患者。所有患者接受口服400 mg普雷西替尼/普拉西替尼治疗（每天1次），直至出现疾病进展或不可接受的毒性。主要有效性结局指标是总缓解率和缓解持续时间。在先前接受铂类化疗的87例患者中，观察到客观缓解的有50例（57％，46％–68％），完全缓解为5.7％。中位缓解持续时间为未达到（15.2个月至无法估计），反应持续至少6个月的占80％。

　　在对39例先后或同时接受抗PD-1或抗PD-L1治疗和铂类化疗患者的一次探索性亚组分析中，客观缓解率为59％（42％–74％），中位缓解持续时间为未达到（11.3个月—无法估计）。在基线时发生可评估中枢神经系统转移的8例患者中，观察到颅内反应的有4例（2例为完全缓解），并且反应持续至少6个月的有3例。在没有事先进行全身治疗的27例患者中，观察到客观缓解的有19例（70％，50％–86％），其中11％为完全缓解。中位缓解时间为9.0个月（6.3个月至无法估计），反应持续时间为至少6个月的有58％。

　　普雷西替尼/普拉西替尼对间质性肺疾病/肺炎、高血压、肝毒性、出血性事件、伤口愈合受损的风险和胚胎胎儿毒性有警告/注意事项。对于复发性间质性肺疾病/肺炎或3或4级间质性肺疾病/肺炎，应永久中断治疗。高血压不受控制的患者不应开始治疗。血压应在开始之前进行优化，并在1周后（至少在此后每月一次）进行临床监测。开始治疗前应监测ALT和AST水平，在最初的3个月中每2周监测一次，然后在临床上每月监测一次。对于严重或危及生命的出血，应永久中断治疗。择期手术前应至少保留5天，大手术后应至少保留2周，直到伤口充分愈合为止。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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