达沙替尼/施达赛(DASATINIB)是具有全新分子结构的第二代TKI，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、PDGF-β受体等，具有活性更强、抑制BCR-ABL突变谱更广泛等优势。第一，达沙替尼对野生型BCR-ABL的抑制作用是伊马替尼的325倍，尼洛替尼的16倍；第二，达沙替尼全新的分子结构，使其与BCR-ABL激酶的活性和非活性构象都能够结合，这种结构优势使其对许多伊马替尼耐药的激酶突变都具有活性；第三，达沙替尼抑制BCR-ABL突变谱更广泛；第四，与伊马替尼相比，达沙替尼能够穿过血脑屏障，从而对中枢神经系统受累的白血病病人有效；第五，达沙替尼有效抑制SRC家族激酶，双重抑制疾病进展。
达沙替尼/施达赛全新的分子结构带来五大优势，一线治疗CML可使患者更快获得更深的缓解，减少疾病进展；二线治疗CML可全面克服伊马替尼耐药问题；儿童患者接受达沙替尼疗效佳且耐受性好，相比于成人胸腔积液、肺动脉高压等发生率更低。
与此同时，ESMO指南提出：与伊马替尼相比，达沙替尼/施达赛等2代TKI治疗获得DMR从而选择停药的机会更高；对希望怀孕的年轻女性患者和预期生存期较长的患者可能尤其重要。与另一个2代TKI尼洛替尼相比，达沙替尼具有一天一次口服依从性最好以及更适合伴有心血管疾病、糖脂代谢异常及肝肾功能不全的患者应用等优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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