鲁索替尼乳膏/芦可替尼乳膏(OPZELURA)是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可抑制JAK1和JAK2,后者介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子的信号传导。JAK信号传导涉及将STAT(信号转导器和转录激活剂)募集到细胞因子受体,激活和随后将STAT定位到细胞核,导致基因表达的调节。抑制特异性JAK酶与治疗效果的相关性目前尚不清楚。
白癜风是一种临床常见的色素脱失性疾病,主要特点为功能性黑素细胞脱失导致的局部皮肤或黏膜白斑,其发病机制复杂,多种因素共同参与了黑素细胞的缺失,其中自身免疫反应在其中扮演了重要的角色。鲁索替尼乳膏或是治疗白癜风的有效药物,根据多种研究可以很好的证明这一点。
首次将鲁索替尼乳膏外用制剂用于治疗白癜风的是一项系列病例研究:2017年,Rothstein B等进行了这项连续20周的非随机、开放性临床观察试验,11例白癜风患者外用1.5%鲁索替尼乳膏进行治疗(外用,bid)。研究发现,在完成试验的9例患者中,4例患者76%的面部症状得到改善;被登记的11例患者,平均有23%的患者的VASI得到提升;累及肢端及躯干的8例患者中,只有3例躯干症状得到改善,1例肢端症状得到改善,提示鲁索替尼乳膏对不同部位的皮肤治疗效果不同,原因可能与光照有关。
随后,有研究进行了鲁索替尼乳膏Ⅱ期临床试验。结果表明,外用鲁索替尼24周后,试验组VASI≥50的患者数量明显多于对照组;同时,外用鲁索替尼的不良反应轻微,仅有10%~15%的患者发生痤疮。在2019年的一项将1.5%鲁索替尼乳膏用于12岁以上白癜风患者的Ⅲ期临床随机双盲试验中,经外用治疗(bid)28周后,患者均获得了较好的疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!