研究表明，在HR+与HER2-乳腺癌患者中，40%存在PIK3CA基因突变，而这一突变则会导致细胞内信号传导增强、正常细胞异常增殖，最终形成恶性肿瘤，同时它也是影响乳腺癌患者内分泌治疗效果及预后的罪魁祸首之一。而以阿培利司为代表的磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂则能有效抑制PIK3CA活性，从而诱导细胞凋亡和/或细胞周期停滞，无疑是存在PIK3CA基因突变乳腺癌患者的强势克星。

　　2019年5月24日，美国食品药品管理局（FDA）批准阿培利司（PIQRAY，alpelisib）上市，与氟维司群联合用于治疗携带有PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且既往接受内分泌治疗期间或之后疾病出现进展的晚期或转移性乳腺癌患者（包括绝经后女性和男性患者）。

　　1、服用方法

　　阿培利司一共有50mg、150mg和200 mg三种规格，推荐起始剂量为300mg。

　　即每次整片吞服2片150mg的片剂，每天口服1次，随食物服下，连续服用，若疾病进展或不能耐受药物不良反应可在医生判断后减药或停药。

　　患者服药期间应注意不可将药片压碎、掰裂或咀嚼后服用，尽可能将每日服药时间固定化，防止遗忘。

　　若某一次忘记服药，应在平常服药时间的9h内尽快随食物服下，若超过9h，当天可不服药，次日正常服药即可。

　　另外，患者在口服阿培利司片时，推荐在服药首日、半个月、第29天肌肉注射氟维司群500 mg，此后每月注射1次，以提高治疗效果。

　　2、注意事项

　　用药期间应避免与CYP3A4强诱导剂（如卡马西平、苯妥英、利福平、圣约翰草等）合用，防止降低阿培利司的治疗效果；同时，用药期间也应避免与BCRP抑制剂合用，防止增加阿培利司的浓度，提升不良反应发生的风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  阿培利司  https://www.kangbixing.com/drug/apls/