氨己烯酸片(Vigabatrin)是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物,通过不可逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高,并有明显的量效关系。
适应症:
抗癫痫的辅助治疗。
氨己烯酸可用于辅助治疗难治性复杂性癫痫部分性发作。
氨己烯酸还可用于治疗婴儿痉挛及Lennox-Gastaut综合征。
氨己烯酸用于迟发性运动障碍。
用法用量:
成人:
推荐剂量为毎日3g,分次服用。剂量应按临床效果,以毎日0.5-1g的速度增加至每日4g(或每日50mg/kg),对癫痫复杂部分性发作(伴或不伴全身性强直-阵挛性发作)有效。
儿童:
—般用法:3-9岁儿童,推荐剂量为每日lg,分2次服;较大的儿童则每日2g,分2次服。
West综合征:平均口服剂量为每日100mg/kg(范围为50-150mg/kg)。
不良反应:
常见的有疲劳、嗜睡、头痛、头晕、精神错乱和抑郁。偶有攻击行为和精神病(多见于有精神病史和行为问题的患者)、记忆减退、复视、体重增加、胃肠障碍、水肿和脱发。还可能发生眼球震颤、神经过敏、易激动、共济失调、感觉异常和震颤。有些患者发生不可逆的视野缺损、视网膜病变如视网膜周围萎缩,更少见者有视神经炎和萎缩。精神方面可能发生激动、攻击性行为、妄想狂,有或无精神病史者均可出现。还极少发生躁狂症或精神失常。血红蛋白和转氨酶值可能降低。儿童可能出现兴奋和焦虑。
注意事项:
贫血:与血红蛋白和血细胞比容降低有关;有报道称血红蛋白显著降低(<8 g/dL)或血细胞比容(<24%)降低的病例。
中枢神经系统抑郁症:可能导致中枢神经系统抑郁,这可能损害身体或精神能力;必须提醒患者不要执行需要精神警觉的任务(如操作机械或驾驶)。
水肿:据报道,周围性水肿和水肿与高血压、心力衰竭、体重增加、肾或肝功能不全。
神经毒性:在婴儿中已报告(很少)有髓鞘内水肿现象。必须密切监测患者的潜在神经毒性(在动物模型中观察到,但未在成人中发现)。
周围神经病变:在成人患者中出现周围神经病变,表现为脚趾或足部麻木或刺痛、下肢远端振动或位置感觉减弱或反射逐渐丧失。
自杀意念:服用抗癫痫药物的患者自杀意念/行为的风险增加。检测患者的行为变化,如果出现自杀念头或抑郁的症状,立即告知医生。
视力下降:氨己烯酸可导致婴儿、儿童和成人永久性视力下降。
体重增加:成人平均体重增加3.5 kg,儿童患者平均体重增加7%以上。
精神病行为:有精神病/精神病史的患者,精神病/焦虑反应可能更频繁地发生。
肾功能损害:肾功能不全的患者慎用;调整肾功能不全的儿童和成人的剂量(CrCl<80毫升/分钟)。
癫痫发作:可能导致某些患者的癫痫发作频率增加;在肌阵挛性癫痫患者中要谨慎使用。
胎儿毒性:据报道,孕期使用后的新生儿缺陷包括:心脏缺陷、肢体缺陷、男性生殖器畸形、胎儿抗惊厥综合征、肾和耳畸形。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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