鲁比卡丁是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。鲁比卡丁在体外抑制人单核细胞活性，并减少小鼠移植性肿瘤中巨噬细胞的浸润。

　　II期篮子试验（NCT02454972）在2015年10月至2018年10月共纳入了105名经过一线铂类化疗的小细胞肺癌患者，其中有57％（n=60）为敏感型，43％（n=45）为耐药型。入组患者接受鲁比卡丁（3.2 mg/m2）单药治疗，每3周静脉滴注一次，滴注时间为1小时。

　　结果显示，有8.6％的患者有完全反应，有66.7％的患者达到部分缓解，总缓解率（ORR）为35.2%，疾病控制率（DCR）为68.6%，中位应答持续时间（DOR）为5.3个月。

　　耐药型患者（定义为中位无化疗间隔时间<90天）的ORR为22.2%，疾病控制率51.1%，中位DOR4.7个月；

　　敏感型SCLC患者（定义为中位无化疗间隔时间≥90天）的ORR为45%，疾病控制率81.7%，中位DOR为6.2个月；

　　临床试验总的中位PFS为3.9个月，耐药型患者中位PFS为2.6个月，敏感型SCLC患者的中位PFS为4.6个月；

　　临床试验总的中位OS 9.3个月。耐药型患者中位生存期5.0个月。敏感型SCLC患者中位OS 11.9个月。

　　鲁比卡丁最常见的不良反应（≥20％），包括白细胞减少症，淋巴细胞减少症，疲劳，贫血，中性粒细胞减少，肌酐增加，丙氨酸转氨酶增加，血糖增加，血小板减少症，恶心，食欲下降，肌肉骨骼疼痛，白蛋白减少，便秘，呼吸困难，血液中钠和镁含量降低，天冬氨酸转氨酶增加，呕吐，咳嗽，和腹泻。

　　鲁比卡丁剂量和给药方法：1.推荐剂量为3.2 mg/m2进行静脉输注，输注时间应超过60分钟。每21天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。仅当绝对中性粒细胞计数（ANC）至少为1,500细胞/mm 3且血小板计数至少为100,000/mm 3时才开始使用鲁比卡丁治疗。2.不良反应的剂量调整，对于不能耐受2 mg/m2或停药两周仍不能改善不良反应的患者，请永久停用鲁比卡丁。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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