曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。

　　KRAS基因突变，是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中，KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差，同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大，所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手，MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗药物。曲美替尼/迈吉宁是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。美国FDA批准其用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤及与达拉非尼联合用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）！

　　2017年6月22日，FDA批准曲美替尼联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。此次获批是基于2期临床试验BRF113928研究数据。

　　实验设计：

　　93名患者接受达拉菲尼（150mg口服，每日两次）联合曲美替尼/迈吉宁（2mg口服，每日一次），36例初次接受治疗，57例曾接受过化疗。

　　实验结果：

　　经过治疗，初治患者群总体缓解率达到61%；而曾接受过化疗的患者群总体缓解率更是达到了63%，中位缓解持续时间为12.6个月。作为威胁人类生命健康的一种常见恶性肿瘤，在世界范围内，每年有约1800万人被诊断为肺癌，其中80%以上是NSCLC；而在所有NSCLC患者中，又有约1-3%的患者存在BRAF V600突变。而且，这一类患者群体在以前的主要治疗手段只有化疗，几乎没有其他更好的可选方案！直到dabrafenib与曲美替尼/迈吉宁组合疗法的出现，并先后获得了欧盟委员会与美国FDA的批准认可，堪称肺癌治疗领域的一个重要里程碑！

　　曲美替尼/迈吉宁副作用：发热、腹泻、恶心、呕吐、乏力、皮疹、食欲下降、水肿、咳嗽等症状，暂无严重副反应，安全性可控。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)用于治疗黑色素瘤患者效果怎么样?

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