艾曲波帕是新一代血小板受体激动剂，它的作用主要是促进血小板的生长。艾曲泊帕，适合用于既往对糖皮质激素类药物、丙种球蛋白等治疗反应不佳的成人(大于等于18周岁)慢性特发性血小板减少性紫癫(ITP)患者，使血小板计数升高，并减少或防止出血。本品仅用于因血小板减少，和临床条件导致出血风险增加的ITP患者。艾曲波帕是首个获准治疗，成人慢性ITP患者的口服肽类血小板生成素受体激动剂。口服起始剂量为25毫克，应当空腹服用(餐前间隔一小时或餐后间隔两小时)。

　　艾曲波帕注意事项

　　一、肝毒性

　　（1）艾曲波帕可引起肝胆实验室检查异常、严重肝毒性和潜在致命性肝损伤。慢性成人ITP受试者接受艾曲波帕治疗的临床研究中，观察到血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和间接胆红素升高。临床研究表明，与白人相比，接受艾曲波帕治疗的ITP患者中，亚洲人种更频繁报告肝胆实验室检查异常，符合药物性肝损伤（DILI）筛选标准的亚洲受试者比例高于白人受试者。这些结果大多为轻度（1-2级），具有可逆性，并且无提示肝功能损害的显著临床症状。对成人慢性ITP患者进行的3项安慰剂对照研究中，安慰剂组1名患者和艾曲泊帕乙醇胺组的1名患者出现4级肝功能检查异常。

　　（2）开始艾曲波帕治疗前，测定血清ALT、AST和胆红素水平，剂量调整期间每2周测定一次，达到稳定剂量后，每月测定一次。艾曲波帕可抑制UDP葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）1A1和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1，可由此导致高间接胆红素血症。如果胆红素水平升高，应进行胆红素分类检测。应在3-5天内复查并评价血清肝功能检查异常。如果证实肝功能异常，则监测血清肝功能检查指标，直至肝功能指标恢复正常、稳定或者恢复至基线水平。如果肝功能正常患者中的ALT水平升高≥3 x ULN，或治疗前氨基转移酶升高患者中的ALT水平升高≥3 x基线值（或>5 x ULN，以较低者为准），并发生以下ALT改变情况，则应终止艾曲波帕治疗：进展性，或持续≥4周，或伴直接胆红素升高，或伴肝功能损害的临床症状或肝功能失代偿证据

　　（3）肝病患者应慎用艾曲波帕。有肝功能损害的ITP患者应采用较低剂量开始艾曲波帕治疗

　　二、血栓形成/血栓栓塞并发症

　　（1）血小板计数高于正常范围时，理论上存在血栓形成/血栓栓塞并发症风险。在ITP患者中开展的艾曲泊帕乙醇胺临床试验显示，血小板计数低于正常时也观察到血栓事件发生。

　　已知有血栓栓塞风险因素的患者，包括但不限于遗传性（如因子V Leiden突变）或获得性因素（如ATIII缺乏、抗磷脂综合征）、高龄、长期制动、恶性肿瘤、避孕和激素替代治疗、手术/外伤、肥胖及吸烟，应慎用艾曲波帕。为了降低发生血栓/栓塞事件的风险，不应以达到正常血小板计数作为艾曲波帕的用药目标。应严格遵守剂量调整指南维持目标血小板计数。应密切监测血小板计数，并在血小板计数超过目标水平时考虑减少剂量或终止艾曲波帕治疗。

　　（2）在ITP患者研究中，446例受试者中有17例受试者（3.8%）报告有21例血栓形成/血栓栓塞事件（TEE）。TEE包括：栓塞（包括肺栓塞）、深静脉血栓形成、一过性脑缺血发作、心肌梗死、缺血性脑卒中和疑似迁延型可逆性缺血性神经功能缺陷。中国ITP患者中开展的临床研究中艾曲泊帕乙醇胺组发生1例深静脉血栓和1例大脑梗塞，均为被判断与用药相关的严重不良事件。

　　（3）艾曲波帕不应用于肝功能损害（Child-Pugh评分≥5）的ITP患者，除非预期获益大于已知的门脉血栓形成的风险。当评估后要对肝功能损害患者应用艾曲波帕治疗时，给药应非常谨慎。

　　三、停用艾曲波帕后出血

　　（1）停用艾曲波帕治疗后，大多数患者在2周内血小板计数恢复至基线水平，使得出血风险增加，有些情况下可能导致出血。在使用抗凝药物或抗血小板药物时停用艾曲波帕，出血风险增加。

　　（2）如果停止艾曲波帕治疗，建议按当前的治疗指南重新开始ITP治疗。其他医疗处理可以包括停止抗凝药物和/或抗血小板药物治疗、拮抗抗凝或血小板支持。

　　（3）停用艾曲波帕治疗后，必须每周监测一次血小板计数，连续监测4周。

　　四、骨髓网硬蛋白形成和骨髓纤维化风险

　　（1）艾曲波帕可能会增加骨髓中网硬蛋白纤维形成和发展的风险。该风险与艾曲波帕的相关性，与其他血小板生成素（TPO）受体激动剂一样，尚未被确定。

　　（2）开始艾曲波帕治疗前，应密切检查外周血涂片，明确细胞形态异常的基线水平。确定艾曲波帕治疗的稳定剂量后，应每月一次复查全血细胞计数、白细胞计数和白细胞分类。如果发现不成熟的或发育不良的细胞，应随时复查外周血涂片，看是否有新的形态异常（如，泪滴状红细胞和有核红细胞，不成熟的白细胞）或细胞减少，原来的形态异常情况是否加重。如果患者出现新的形态异常或细胞减少，或者原来的形态异常情况加重，则应停止艾曲波帕治疗，可考虑骨髓活检，包括染色检查纤维化情况。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾曲波帕/艾曲博帕(ELTROMBOPAG)初始治疗重度再生障碍性贫血有效？

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