相比于阿比特龙，恩杂鲁胺是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。前列腺肿瘤细胞需要睾丸激素才能生长，恩杂鲁胺可以阻值身体产生睾丸激素，以减缓前列腺癌的发展，并且有可能缩小肿瘤细胞。恩杂鲁胺是一种激素治疗，这种药物也称为雄激素受体抑制剂。

　　恩杂鲁胺效果怎么样？

　　①接受过化疗的mCRPC：恩杂鲁胺VS安慰剂

　　本研究入组了1199名先前接受过多西他赛化疗的mCRPC患者，按2:1的比例分别接受恩杂鲁胺（N=800，160mg，每天一次）和安慰剂（N=399）治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺组的中位持续治疗时间为8.3个月VS安慰剂组3.0个月，恩杂鲁胺组中位总生存期18.4个月VS安慰剂组13.6个月。试验期间，接受了糖皮质激素治理的患者比例为恩杂鲁胺组48%VS安慰剂组46%，出现了三级以上不良反应的患者比例为恩杂鲁胺组47%VS安慰剂组53%，因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺组16%VS安慰剂组18%，导致治疗中止的最常见不良反应是癫痫发作（恩杂鲁胺组0.9%VS安慰剂组0%）。

　　恩杂鲁胺组最常见的不良反应为：虚弱/疲乏（50.6%）、后背疼痛（26.4%）、腹泻（21.8%）、关节疼痛（20.5%）、热潮红（20.3%）、肌肉骨骼痛（15%）、头痛（12.1%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（10.9%）、肌无力（9.8%）、头晕及眩晕（9.5%）、失眠（8.8%）、下呼吸道和肺部感染（8.5%）等。

　　②未接受过化疗的mCRPC：恩杂鲁胺VS安慰剂

　　本研究入组1717例（统计数据1715例）未接受过细胞毒性化疗的mCRPC患者，按1:1的比例分配至恩杂鲁胺组（N=871，160mg，每天一次）和安慰剂组（N=844）。试验结果表明，恩杂鲁胺组的中位持续治疗时间为17.5个月VS安慰剂组4.6个月，恩杂鲁胺组中位总生存期35.3个月VS安慰剂组31.3个月（2014年6月更新数据）。试验期间，出现了三级以上不良反应的患者比例为恩杂鲁胺组44%VS安慰剂组37%，因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺组6%VS安慰剂组6%，导致治疗中止的最常见不良反应是虚弱/乏力（恩杂鲁胺组1%VS安慰剂组1%）。

　　恩杂鲁胺组最常见的不良反应为：虚弱/疲乏（46.9%）、后背疼痛（28.6%）、便秘（23.2%）、关节痛（21.4%）、食欲减退（18.9%）、热潮红（18%）、腹泻（16.8%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（16.4%）、高血压（14.2%）、摔跤风险（12.7%）、体重减轻（12.4%）、头晕及眩晕（11.3%）、呼吸困难（11%）等。

　　③未接受过化疗的mCRPC：恩杂鲁胺VS比卡鲁胺

　　本研究入组375例（统计数据372例）未接受过细胞毒性化疗的mCRPC患者，按1:1的比例分配至恩杂鲁胺组（N=183，160mg，每天一次）和比卡鲁胺组（一种非甾体类抗雄激素药物，N=189，50mg，每天一次）。试验结果表明，恩杂鲁胺组的中位持续治疗时间为11.6个月VS比卡鲁胺组5.8个月，恩杂鲁胺组中位无进展生存期19.5个月VS比卡鲁胺组13.4个月。试验期间，因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺组7.6%VS比卡鲁胺组6.3%，导致治疗中止的最常见不良反应是后背疼痛（恩杂鲁胺组3.8%VS比卡鲁胺组2.1%）和病理性骨折（恩杂鲁胺组3.8%VS比卡鲁胺组1.6%）。

　　恩杂鲁胺组最常见的不良反应为：虚弱/疲乏（31.7%）、后背疼痛（19.1%）、骨骼肌肉痛（16.4%）、热潮红（14.8%）、高血压（14.2%）、恶心（14.2%）、便秘（12.6%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（12%）、腹泻（11.5%）、体重减轻（10.9%）等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)的警告和注意事项

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