阿普斯特(APREMILAST)是一种口服小分子磷酸二酯酶4抑制药，通过阻断细胞内3ˊ,5ˊ-环腺苷酸降解，引起磷酸二酯酶4表达细胞中3ˊ,5ˊ-环腺苷酸水平的增加起作用。该抑制作用降低了促炎介质的表达，增加了抗炎介质的表达，从而使阿普斯特具有抗炎而非免疫抑制作用。阿普斯特为银屑病和银屑病关节炎患者提供了一种新的治疗选择，并可满足银屑病患者一些未满足的需求。阿普斯特的潜在优势包括对银屑病和银屑病关节炎的中度活性，可有效治疗难治性银屑病，且安全性高，不需要实验室预先筛分或持续监控，因为不存在器官毒性、具有潜在的减肥效果和方便口服和给药。

　　在ESTEEM 1和ESTEEM 2研究中，体表受累皮肤平均基线和PASI评分分别为25.2和19.1%。静态医生全球评估70%的患者为3，29.8%的患者为4，且54%的患者曾接受系统治疗伴传统药物治疗和/或生物制剂治疗。在16周时，2项研究中，相较于安慰剂组，接受阿普斯特治疗的患者组达到PASI75的比例显著增高（P＜0.0001）（ESTEEM 1组33：5%；ESTEEM 2组29%：6%），且ESTEEM 1和ESTEEM 2研究中接受阿普斯特治疗的患者静态医生全球评估达到0或1的比例更高，分别为4:22%和4:20%，所有对照组中P＜0.0001。在第32周，患者被随机分配到安慰剂组，ESTEEM 1研究中患者PASI75降低的中位时间为5.1周（95%置信区间，4.1-8.1）。在ESTEEM 2研究中患者被随机分配到安慰剂组，首次损失的中位时间为12.4周；其中32例患者PASI减少50%，21例（66%）再次接受阿普斯特治疗，截止至52周前，获得相同的治疗效果。

　　在LIBERATE IIIb临床研究评估了给药阿普斯特30 mg BID治疗中度至重度银屑病的有效性和安全性，并在16周时与安慰剂组联合依那西普50 mg，每周1次和单独安慰剂治疗进行比较。在16周的安慰剂对照研究中，患者以1:1：1的比例随机接受阿普斯特30 mg BID(n=83)，依那西普50 mg每周1次（N=83），或安慰剂组（n=84）。在16周，所有安慰剂组和依那西普组患者转为阿普斯特30 mg BID直至第52周。在16周，39.8%阿普斯特治疗组，48.2%的依那西普治疗组和11.9%的安慰剂组（P＜0.0001）达到PASI75。在52周，47.9%的转为阿普斯特治疗的安慰剂组患者和49.4%转为阿普斯特治疗的依那西普组患者，达到PASI75，而维持阿普斯特治疗组，47.3%的患者达到PASI75。

　　此外，还证明持续性使用阿普斯特可改善指甲、头皮和掌跖银屑病，这表明阿普斯特可有效治疗难治性银屑病。在使用阿普斯特治疗第2周，瘙痒度减轻，且改善持续到第32周。采用阿普斯特治疗组和安慰剂组瘙痒疼痛测定指数较基线水平ESTEEM(p＜0.0001)试验中平均改变为-31.5 vs.-7.3 mm而ESTEEM 2试验中为-33.5 vs.-12.2 mm。事后分析揭示了瘙痒VAS评分和皮肤病生活质量指数评分以及患者全球评估银屑病疾病活动VAS评分和瘙痒或皮肤不适/疼痛VAS评分在第16和32周时改善之间的相关性。

　　近期有99例患者采用阿普斯特治疗银屑病，其中81例患者至少服用1剂阿普斯特治疗。63例患者，采用阿普斯特治疗后临床疾病严重程度改善，37%患者实现皮肤受累面积＜1%。其作为银屑病治疗方法，通常耐受性好，不会引起严重不良事件（AEs）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿普斯特(APREMILAST)能更有效缓解斑块型银屑病患者的病情?

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