布吉他滨/布加替尼(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药，作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，为肺癌患者提供了一个新的好选择。布加替尼可抑制ALK的L1196M突变，还能对T790M双突变非小细胞肺癌具有功效，对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。布加替尼第二代酪氨酸激酶抑制剂，可抑制ALK、ROS1、FLT-3、IGF-1和EGFR的突变。用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌。

　　间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合突变是强力致癌驱动基因,是非小细胞肺癌(NSCLC)中常见的一种驱动基因，仅次于EGFR。国外研究显示，在NSCLC患者中，ALK融合基因阳性的发生率约为5%。中国NSCLC患者ALK的阳性率约为3%-11%。目前对于ALK的研究进展很多。其中之一，就是一线药物克唑替尼耐药后可选择第二代ALK抑制剂——布吉他滨/布加替尼(brigatinib)。

　　在有权威性的医学杂志《JCO》上发表了一篇文章，评估布吉他滨/布加替尼在ALK阳性的非小细胞肺癌伴脑转移的患者中的疗效。在一项I/II期研究中，患者首先接受每日90-240mg剂量的布加替尼。并且在后续随机II期试验ALTA中分成2组：A组患者每日接受90mg，B组患者接受70天90mg引入治疗，随后接受180mg。主要终点是客观缓解率(ORR)，既往已经报告过48%。

　　结果显示，在ALK阳性的非小细胞肺癌伴脑转移的患者中，布加替尼有良好ORR及iPFS结果，并且在180mg剂量组，效果更佳。

　　试验目的：评估入组时就已经发生脑转移的患者使用布加替尼的疗效。

　　A组的客观缓解率是45%，1名患者肿瘤消失;B组的客观缓解率是55%，5名患者肿瘤完全消失。AB两组的疾病控制率都超过了80%。尤其值得一提的是，对于脑转移的患者来说，A组42%的患者颅内肿瘤有明显缩小，而B组有67%的患者颅内肿瘤缩小。布加替尼在脑转移患者中有效，且有不错的效果。所以，对于肺癌ALK阳性突变的患者来说，布加替尼无疑是个新的选择。

　　适应症：克唑替尼耐药的肺癌患者，ALK重排和CRZ-耐药突变，9291(奥希替尼)耐药患者

　　用法用量：根据布吉他滨/布加替尼说明书，布加替尼的服用方法如下：口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;若无严重副作用或不耐受，7日后布加替尼剂量调整为每日180mg，每日一次。针对不良反应的剂量调整：若先前剂量为90mg/d，则先降至60mg/d，若不耐受，则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d，则先降至120mg/d，再降至90mg/d，若仍不耐受，则降至60mg/d。

　　布吉他滨/布加替尼不良反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。常见的3级以上的不良反应包括，肌酸磷酸激酶升高，高血压，肺炎，皮疹，脂肪酶升高和局限性肺炎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布吉他滨/布加替尼(BRIGATINIB))比较其他二代靶向药有哪些独特优势?

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