瑞戈非尼/拜万戈(REGORAFENIB)用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）和胃肠道间质瘤（GIST）两项适应证。瑞戈非尼的获批上市为mCRC患者带来了新的希望，它打破了中国mCRC患者在经过现有标准治疗后进展无药可用的状况，是mCRC靶向治疗的重要进展。

　　是一种新型口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括：与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β（PDGFR-β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR），与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较，瑞戈非尼/拜万戈的小分子结构能进入到细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异，体现在作用靶点更加全面。

　　目前，结直肠癌的发病率在肿瘤中居全球第三。徐瑞华教授指出，现在全球每年被诊断为结直肠癌的患者超过136万。2015年中国癌症统计数据显示，结直肠癌死亡率在全部恶性肿瘤中位居前5位，其中每年的新发病例37.6万，死亡病例19.1万，且我国结直肠癌的发病呈上升趋势。研究显示，如不经治疗，转移性结直肠癌的中位生存期只有8个月。

　　目前指南推荐的mCRC患者的一线治疗方案为FOLFOX（5-氟尿嘧啶+亚叶酸钙+奥沙利铂）或FOLFIRI（5-氟尿嘧啶+亚叶酸钙+伊立替康）±靶向治疗；二线治疗药物为FOLFOX后转为FOLFIRI±靶向治疗或者FOLFIRI后转为FOLFOX±靶向治疗；三线治疗药物为西妥昔单抗或帕尼单抗、卡培他滨、支持治疗等。对于大多数不可切除的mCRC患者，可将全身化疗±靶向治疗作为标准方案。研究表明，使用尽可能多的药物以及增加治疗线数可延长总生存期。近年通过化疗和靶向治疗的发展，mCRC患者的总生存期从1991年的11个月延长至2016年的30个月。但当患者在标准治疗后出现进展时，仍面临无药可用的状况。瑞戈非尼/拜万戈在中国的获批为中国结直肠癌患者带来新的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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