卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂广谱抗肿瘤药物，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，已获批用于肾癌、甲状腺髓样癌和肝癌的一线或二线治疗。卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有较强广谱抗癌能力。

　　卡博替尼的有效率是舒尼替尼（索坦）的数倍（46%vs 18%），生存期明显延长（30.3个月vs 21.8个月）。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67%vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。

　　根据发表在《柳叶刀•肿瘤学》杂志上的一项新研究结果表明，卡博替尼可能在非透明细胞肾癌（RCCs）中具有抗肿瘤活性。该项研究对112例转移性非透明细胞肾癌患者进行了一项多中心国际回顾性队列研究，这些患者在任何治疗线上接受了卡博替尼治疗（先前治疗过或者没治疗过）。

　　（1）二线用药

　　2012年，基于METEOR研究，卡博替尼就获得了FDA批准作为二线治疗用于既往接受抗血管治疗失败的晚期肾癌患者。

　　在METEOR研究中，纳入既往接受过抗血管治疗如索拉菲尼的晚期肾癌患者330例，分别分组至卡博替尼组60mg组及依维莫司10mg组。结果显示，卡博替尼组和依维莫司组受试者的无进展生存期PFS分别为7.4:3.8个月；与依维莫司组比较，卡博替尼组受试者的总生存期OS延长了近5个月。

　　（2）一线用药

　　2017.12.19，卡博替尼再次进阶，获得FDA进一步批准用于一线治疗晚期肾癌RCC患者。该批准基于II期CABOSUN试验结果。在CABOSUN研究中，所有入组的肾癌患者分别分配至卡博替尼组（60mg，每天1次）（n=79）或索拉菲尼组（50mg，每天1次）（n=78），以6周为一治疗疗程，使用4周休息2周。入组患者要求必须是局部晚期或转移性的透明细胞癌，ECOG评分0-2分，且之前没有接受过任何的全身治疗。结果显示，和舒尼替尼（索坦）相比，卡博替尼组中位PFS为8.6个月，舒尼替尼组为5.3个月，延长了4.3个月，降低了52%的疾病进展或死亡风险。

　　该项II期临床试验入组了157名中危或者高危的晚期肾癌患者。其中一组接受卡博替尼60mg每天治疗（79人），另一组接受索坦50mg每天（服药4周停药2周）（78人）。入组的受试者主要是中危患者，两组年龄、性别、分期、组织分级等其他可能影响治疗药物的参数是平衡的。结果，两组的有效率是20%vs 9%，控制率为75%vs 47%，中位无疾病进展生存时间是8.6个月vs 5.3个月，中位总生存时间为26.6个月vs 21.2个月。卡博替尼疗效优于索坦。

　　副作用方面，两个药各有千秋。索坦组血小板减少、贫血、恶性、中性粒细胞减少、白细胞减少等不良反应发生率更高；而卡博替尼组，腹泻、高血压、肝酶升高、体重下降、手足综合征等不良反应发生率更高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)在多癌种中均有较好表现？

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