帕唑帕尼是一个酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体（VEGFR1、2、3）来抑制肿瘤新生血管形成；抑制血小板衍生生长因子（PDGFR-alpha和beta），抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR-1和-3），cKiT，白介素2受体等抑制肿瘤细胞生长。

　　为了探讨抑制血管生成的分子靶向药物酪氨酸激酶抑制剂帕唑帕尼治疗晚期肾透明细胞癌的疗效。解放军总院2006年6月至2007年5月参与的帕唑帕尼治疗晚期肾透明细胞癌随机临床药物试验的门诊病例14例，分为帕唑帕尼组（10例）和安慰剂组（4例），分别接受帕唑帕尼800mg／d和安慰剂，持续治疗12周后，根据服药前后的CT检查结果判定疗效。

　　结果显示，帕唑帕尼组和安慰剂组患者可测量病灶的平均缩小比值分别为27．6％、-2．8％（P〈O．05）；帕唑帕尼组和安慰剂组的疾病控制率分别为100％和25％。结论证实分子靶向血管生成抑制药酪氨酸激酶抑制剂帕唑帕尼能够在短期内对转移性肾透明细胞癌具有明显的治疗效果且安全性较高。

　　一项三期临床研究显示，与安慰剂相比，帕唑帕尼使肿瘤进展或死亡的风险降低54%。总的来看，本品组患者的疾病无进展生存期（PFS）存活时间平均为9.2个月，安慰剂组为4.2个月。在先前未接受过治疗的患者中，本品组存活时间平均为11.1个月，安慰剂组为2.8个月；在先前接受过细胞因子治疗的患者中，帕唑帕尼组存活时间平均为7.4个月，安慰剂组为4.2个月。

　　帕唑帕尼常见副作用：乏力，腹泻，恶心，体重减轻，高血压，食欲下降，呕吐，肿瘤导致的疼痛，毛发颜色改变，肌肉痛，头痛，味觉障碍，呼吸困难，皮肤色素减退等。

　　注意事项：

　　严重副反应包括肝脏毒性，动静脉血栓，出血，消化道穿孔，气胸，左心室功能异常等。可能会引起严重甚至致命的肝损伤，需要检测肝功能，如有损伤及时调整药物剂量或停药。

　　1)观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。

　　2)曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。应考虑监查心电图和电解质。

　　3)曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究帕唑帕尼而不应在这些患者中使用。

　　4)曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。

　　5)曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。

　　6)曾观察到高血压。开始用帕唑帕尼应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。

　　7)在进行手术患者中建议中断帕唑帕尼治疗。

　　8)可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。

　　9)蛋白尿:监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。

　　10)当妊娠妇女给予帕唑帕尼可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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