硼替佐米是哺乳动物细胞中26s蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26s蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26s蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。

　　适应症

　　多发性骨髓瘤

　　硼替佐米可联合美法仑和泼尼松（MP方案）用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓抑制的多发性骨髓瘤患者的治疗；或单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗。

　　套细胞淋巴瘤

　　硼替佐米可用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗，此患者在使用硼替佐米前至少接受过一种治疗。用于该适应症的安全有效性数据来自国外一项针对既往治疗后复发的套细胞淋巴瘤的单臂Ⅱ期临床研究，尚缺乏针对中国人群的临床研究数据。

　　用法用量

　　硼替佐米仅用于静脉注射给药，鞘内注射会导致死亡。

　　未经治疗的多发性骨髓瘤患者

　　硼替佐米在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时，于3~5秒内经静脉推注。每个疗程6周（如表1所示），共9个疗程。在第1-4疗程内，每周给予硼替佐米2次（第1、4、8、11、22、25、29和32天）。在第5-9疗程内，每周给予硼替佐米1次（第1、8、22和29天）。两次给药至少间隔72小时。

　　复发的多发性骨髓瘤患者和套细胞淋巴瘤患者

　　硼替佐米的推荐剂量为单次注射1.3mg/m2，每周注射2次，连续注射2周（即在第1、4、8和11天注射）后停药10天（即从第12至第21天）。

　　3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。

　　对于超过8个疗程的维持治疗，可按标准方案给药，也可以按每周1次、连续给药4周的维持方案（第1、8、15和22天），随后是13天的休息期（第23至35天）。

　　不良反应

　　周围神经病变，如肢体麻木、感觉异常等，发生率在30％左右，停药后可基本恢复正常或明显改善。其他常见副作用有疲劳，血小板减少，贫血，中性粒细胞减低，易发生感染，恶心、呕吐、腹泻、便秘等胃肠道反应，患者多可耐受，且停药后恢复正常。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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