阿法替尼具有不可逆的作用机制，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第一代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久，能够产生更好的治疗效果，属于第二代不可逆的靶向药物，也是第二代唯一的一款靶向药物。阿法替尼于2013年7月在美国上市，之后陆续在全球70多个国家获批获批用于EGFR突变阳性NSCLC的一线治疗。

　　LUX-Lung 7研究直接比较第二代靶向作用EGFR的药物Giotrif（阿法替尼）和第一代易瑞沙（吉非替尼）作为一线方案治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性。该研究将总生存期（OS）作为主要终点之一，与吉非替尼相比，观察到阿法替尼治疗患者死亡风险降低（14%）。阿法替尼治疗患者的中位生存期为27.9个月，而吉非替尼治疗患者为24.5个月，未达到统计学意义。

　　该研究初步分析结果于2015年已报告，显示与吉非替尼相比，阿法替尼显著降低肺癌进展风险和治疗失败风险27%。PFS的改善随时间推移更加显著。

　　治疗2年后，阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上（18个月后：27%与15%；24个月后：18%与8%）。此外，阿法替尼组患者接受治疗时间显著更长，并有较多的患者可达到客观肿瘤反应（ORR：有临床意义的肿瘤尺寸缩小）（70%与56%），细分的19外显子缺失ORR是73%VS 66%、L858R突变ORR是66%VS 42%，中位反应持续时间分别为10.1个月和8.4个月。

　　阿法替尼和吉非替尼的严重不良事件的总频率分别为44.4%和37.1%。与阿法替尼相关的最常见的≥3级不良事件包括：腹泻（13%）和皮疹/痤疮（9%）；而吉非替尼的不良事件包括：天冬氨酸转氨酶（AST）/丙氨酸转氨酶（ALT）升高（9%）和皮疹/痤疮（3%）。吉非替尼组有4例患者报告了药物相关的间质性肺病，而阿法替尼组无患者报告。为了更好控制不良事件，在符合标准的患者中，可以调整阿法替尼的剂量。鉴于吉非替尼只有一个剂量规格，所以没有降低剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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