乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。
乐伐替尼在著名医学期刊《柳叶刀》III期临床试验REFLECT的数据更是震惊业界。这项三期非劣效试验对比了乐伐替尼和目前指南上的一线治疗方案索拉非尼的总生存率。这项临床试验共纳入954名患者，其中478人接受乐伐替尼的治疗，476人接受索拉非尼的治疗。
乐伐替尼相比于索拉非尼，明显提高了有效率（24.1%VS 9.2%）；完全缓解率（1.3%VS 0.4%）；起效时间（5.7个月VS 3.7个月）；无病进展时间（7.4个月VS 3.7个月）；疾病进展时间（8.9个月VS 3.7个月）；中位总生存时间分别为13.6个月和12.3个月。
乐伐替尼的批准，结束了索拉非尼在肝癌一线治疗领域长达十年的“统治”时期。我们相信，乐伐替尼作为多靶点的“抗癌新星”，不仅在肝癌领域大展身手，还会在更多的肿瘤领域中为广大癌症患者带来希望。我们也相信，即将在国内上市的乐伐替尼能够联合其他药物为中国的癌症患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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