阿卡替尼/阿卡拉布替尼(CALQUENCE)用于治疗套细胞淋巴瘤患者(开始于免疫系统细胞的快速生长的癌症)已经接受了至少一种其他化疗药物的治疗。它也可单独使用或与奥比努珠单抗(Gazyva)一起用于治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤等始于白细胞的癌症。Acalabrutinib属于激酶抑制剂类药物。它通过阻断异常蛋白质的作用来工作,这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号,有助于阻止癌细胞的扩散。
在一项国外的多中心I-II期临床试验中,Byrd 2等人对61名复发性CLL患者给予口服阿卡替尼的治疗,患者的中位年龄在62岁,中位随访时间为14.3个月。其最终临床数据显示,ORR率(客观缓解率)为95%,其中85%是部分缓解,10%为淋巴细胞增多症部分缓解;其余5%的患者病情稳定。在17p缺失的患者中,客观缓解率为100%,只有一例CLL患者的病情进展了,仅有10%的患者出现了较为严重的贫血,腹泻、呼吸困难等不良反应。其药物动力学结果显示,阿卡替尼并没有药物蓄积,其半衰期约为1小时左右。
其次,在3期ELEVATE-TN研究中,535例患者,中位年龄70岁,中位随访时间28.3个月,研究结果显示阿卡替尼+奥滨尤妥珠单抗相较于阿卡替尼+苯丁酸氮芥(Clb)来说,效果更加显著,可显著延长患者的无进展生存期(PFS)。其中,阿卡替尼+奥滨尤妥珠单抗和单用阿卡替尼预估30个月的PFS率分别为90%和82%。
相对于第一代的伊布替尼,阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些,有着高特异性。临床数据表明,伊布替尼在初治、复发/难治性(RR)和del(17p)高危患者中具有长期的疗效。但是,部分CLL患者在接受伊布替尼的治疗后,会出现一些不良影响,如疲劳、关节疼痛、心律失常(如房颤)、高血压和出血风险增加,这些副作用也是导致患者中断治疗的主要原因。
上述临床数据说明,阿卡替尼的疗效比之传统的化疗,会更加安全有效。阿卡替尼对于CLL患者的治疗有很大的价值。迄今为止,靶向BTK抑制剂治疗在复发难治患者中,已经逐渐有了不可替代的地位。阿卡替尼等靶向药物的使用,为B细胞恶性肿瘤的治疗,带来了革命性的进展。希望阿卡替尼及类似药物可以快速在国内上市,让更多CLL患者可以用上此药,相信随着更多治疗方法的出现,CLL的治疗会得到更进一步的发展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿卡替尼/阿卡拉布替尼(CALQUENCE)治疗白血病的安全性和有效性怎么样?
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