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非布司他/非布索坦(FEBUXOSTAT)的临床应用注意事项有哪些?

时间:2022-08-25 10:43 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

  非布司他是黄嘌呤氧化酶(XO)的非嘌呤选择性抑制剂,主要通过抑制嘌呤代谢中的XO抑制尿酸的生成。非布司他对氧化型和还原型的XO均有显著抑制作用,应用非布司他治疗可降低动物和人类的血清尿酸水平。

非布司他

  临床应用注意事项

  痛风发作

  在患者开始应用非布司他治疗后可能会引起痛风发作,这是由于血尿酸水平的降低诱使关节腔内沉积的尿酸盐结晶溶解刺激关节部位,产生的炎性反应。推荐在应用非布司他治疗的同时使用NSAID或秋水仙碱来预防痛风发作。在非布司他治疗期间,如果痛风发作,无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况,对痛风进行相应治疗。非布司他不应用于继发性高尿酸血症或无症状高尿酸血症的治疗。

  心血管事件

  2018年发表的“非布司他和别嘌醇治疗痛风和心血管疾病的心血管安全性”研究结果显示,合并心血管疾病的痛风患者使用非布司他会增加全因死亡和心血管疾病死亡的风险。基于上述研究结果,FDA对非布司他可增加心血管事件(包括非致死性心肌梗死、非致死性卒中、需要紧急血运重建的不稳定型心绞痛以及心血管疾病死亡等)提出了黑框警告,并推荐非布司他限用于别嘌醇治疗无效或使用别嘌醇治疗发生严重副作用的患者。

  肝脏影响

  在随机对照试验中也报告了非布司他可引起肝功能异常(包括转氨酶升高超过正常上限的3倍)的情况。虽然上述影响还没有被证实具有临床意义,但建议在开始应用非布司他之前以及治疗期间和出现任何肝损伤迹象的患者中定期进行肝功能检测,包括血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶和总胆红素。

  患者监测

  对于应用非布司他治疗的患者,监测内容应包括心肌梗死(MI)、卒中以及肝功能受损的症状和体征。而肾功能受损的患者对非布司他的耐受性较好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小梦)
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