帕比司他(FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。在体外,Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。
帕比司他Farydak(Panobinostat)常见不良反应:
(1)最常见的不良反应(≥20%)包括腹泻,疲劳,恶心,外周水肿,食欲减低,发热,呕吐。
(2)最常见的非血液学实验室异常(≥40%)包括低磷血症,低钾血症,低钠血症,肌酐增加。
(3)最常见的血液学实验室异常(≥60%)包括血小板减少,淋巴细胞减少,白细胞减少,中性粒细胞减少,贫血。
帕比司他Farydak(Panobinostat)警告及注意事项:
(1)出血:可能出现重度的或致命的胃肠道及肺出血,必要时监测血小板计数及输注血小板。
(2)肝毒性:用药期间监测肝酶,如果肝功能测试异常,应调整剂量。
(3)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!