哌柏西利是全球范围内第一个被批准用于治疗晚期激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌的一种CDK4/6靶向抑制剂。CDK4/6是细胞周期的关键调控因子,能够与周期蛋白结合形成复合体,在细胞周期的运行和有序转化过程中起核心调控作用。但若复合体失调,就会导致周期蛋白或CDK4/6过表达,从而引起细胞周期失控,而这正给肿瘤细胞的无限增殖钻了空子,就这样,肿瘤细胞不断攻城略地,最终找上门的就是恶性肿瘤这个大Boss。而哌柏西利作为一种CDK4/6靶向抑制剂,能够通过与CDK4/6结合的方式使CDK4/6与周期蛋白结合形成的复合体失活,从而达到迟滞细胞周期、抑制肿瘤细胞增殖的效果。研究表明,将哌柏西利与内分泌疗法联合用于转移性乳腺癌的一二线治疗中,不仅安全性可控,还可协同增效,诱导肿瘤细胞停止生长,极大地提升了患者的中位无进展生存期
适应症
作为一种初始内分泌疗法,与芳香化酶抑制剂联合用于治疗HR+或HER2-的局部晚期或转移性、绝经后女性乳腺癌患者。
服用方法
哌柏西利一共有三种规格,分别是125mg、100mg、75mg。其中,推荐剂量为125mg,每天口服1次,连用3周,随后停药1周(停药期间采取原给药方案的1/3),4周为1个疗程,应坚持服药不中断。
但若患者服药后出现了某些不良反应,且医生评估后证实的确需要减量,可在首次减量至每天100mg,第2次减量至每天75mg,若症状严重者甚至可停用此药。
不良反应
哌柏西利的不良反应有:中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、脱发、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎
注意事项
与食物一起服用,但注意不能与葡萄柚和葡萄柚汁同服;最好能每天固定时间随餐服药,保证整粒吞服,若当天忘记服药或呕吐,下次正常服药即可,不用补服。另外,患者在服药期间应避免与CYP3A抑制剂一起服用,同时避免与强效CYP3A诱导剂合用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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