索拉非尼在临床试验中显示了广泛的抗肿瘤活性，是第一个被批准应用于临床的一个多靶点的靶向治疗药物。现已被批准用于治疗无法切除肝癌，晚期肾癌与甲状腺癌。另外在NCCN指南推荐中还提到过索拉非尼对于胃肠道间质瘤、硬纤维瘤、血管肉瘤、孤立性纤维瘤/血管外皮细胞瘤、卵巢癌、输卵管癌、腹膜癌、脊索瘤的临床试验中都有优秀的治疗效果

　　一.推荐剂量:

　　1.推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g（2×0.2g）﹑每日2次，空腹或伴低脂﹑中脂饮食服用。服用方法口服，以一杯温开水吞服。

　　2.治疗时间应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。

　　3.剂量调整及特殊使用说明对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次或隔日一次，每次0.4g（2×0.2g）。

　　4.特殊人群

　　(1)儿童患者:尚无儿童患者应用索拉非尼的安全性及有效性资料。

　　(2)老年人（65岁以上）:性别和体重。不需根据患者的年龄（65岁以上）﹑性别或体重调整剂量。

　　(3)肝损害患者:轻度到中度肝损害患者（Child-Pugh A和B）无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患者（Child-Pugh C）应用索拉非尼的研究。

　　(4)肾损害患者:轻度到中度肾功能损害的患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害或进行透析的患者应用索拉非尼的研究。

　　二.与其他药物的作用

　　1.CYP3A4诱导剂：尚无CYP3A4诱导剂影响索拉非尼药物代谢的临床资料。CYP3A4诱导剂(如利福平、贯叶连翘(或贯叶金丝桃，俗称圣约翰草)、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松)可能加快索拉非尼的代谢，因此降低索拉非尼的药物浓度。

　　2.CYP3A4抑制剂：酮康唑是CYP3A4的强抑制剂，健康男性志愿者使用酮康唑每日1次连续7天，并合用索拉非尼单剂量50mg，索拉非尼的平均血药浓度并未改变。所以索拉非尼和CYP3A4抑制剂之间不可能存在药物代谢的相互作用。

　　3.CYP2C9底物：华法林是CYP2C9的底物，通过比较服用索拉非尼和安慰剂的患者来评估索拉非尼对华法林代谢的影响。与安慰剂组相比索拉非尼合用华法林的患者的平均PT-INR值并未改变。但患者合用华法林时应定期监测INR值。

　　4.CYP异构体选择性底物：对于这些细胞色素P450同工酶，索拉非尼既不是抑制剂也不是诱导物。

　　5.和其他抗肿瘤药物的相互作用：临床试验中，索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行联用，包括吉西他滨，奥沙利铂，阿毒素和伊立替康。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。索拉非尼和阿毒素联用时可引起肝癌患者体内阿毒素的平均AUC值增加21%。索拉非尼和伊立替康合用时，伊立替康活性代谢产物SN-38（通过UGTIA1酶代谢）的AUC升高67%-120%，伊立替康的AUC值升高26-42%。与此相关的临床意义尚未知。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  索拉非尼  https://djm.kangbixing.com/