表皮生长因子受体(EGFR)表达于正常细胞和癌细胞的表面。在一些肿瘤细胞中,不论EGFR为何种突变状态,通过这些受体传到的信号对肿瘤细胞的生存和增殖具有一定的作用。厄洛替尼(Erlotinib)可逆的抑制EGFR激酶的活性,阻止酪氨酸相关受体的自身磷酸化,从而进一步抑制下游信号。厄洛替尼对EGFR 19号外显子缺失或21号外显子L858R突变的亲和性强于其对野生型EGFR的亲和性。厄洛替尼对其他受体酪氨酸激酶的抑制作用还没有得到充分的研究。
厄洛替尼适应症:
1.存在EGFR19号外显子缺失突变或21号外显子(L858R)替换突变的mNSCLC的一线治疗;
2.维持治疗:在经过4个周期的以铂类为基础的一线化疗后疾病未进展的局部晚期或转移性NSCLC;
3.既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性NSCLC;
4.局部晚期不可切除或转移性胰腺癌,与吉西他滨联用,一线治疗。
厄洛替尼的剂量和用法
(1)对NSCLC剂量是150 mg/天。
(2)对胰腺癌剂量是100 mg/天。
(3)应空腹服用特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时。
(4)需要时减低50 mg减量。
主要不良反应
(1)在维持治疗中厄洛替尼最常见不良反应(>20%)是皮疹样事件和腹泻。
(2)在二线NSCLC治疗时厄洛替尼最常见不良反应(>20%)是皮疹,腹泻,厌食,疲劳,呼吸困难,咳嗽,恶心,感染和呕吐。
(3)在胰腺癌中厄洛替尼最常见不良反应(>20%)是疲劳,皮疹,恶心,厌食,腹泻,腹痛,呕吐,体重减轻,感染,水肿,发热,便秘,骨痛,呼吸困难,口腔炎和肌肉痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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