帕唑帕尼是一种多酪氨酸激酶抑制剂，其靶点为：血管内皮生长因子受体：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3；血小板衍生生长因子受体：PDGFR–α、PDGFR-β；成纤维细胞生长因子受体：FGFR-1、FGFR-3；细胞因子受体（Kit）；白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶（Itk）；淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶（Lck）；跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（cFms）。帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR–β和Kit，通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信息传递，进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，从而达到抗肿瘤的目的。

　　适应症：

　　2009年10月，美国FDA批准帕唑帕尼治疗晚期肾细胞癌。

　　2012年4月26日，美国FDA批准将帕唑帕尼用于已接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）患者的治疗。

　　2017年2月，帕唑帕尼于中国获批上市，用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗。

　　肾癌：

　　1.III期临床试验，435例晚期肾癌患者以2:1随机分组至帕唑帕尼组或安慰剂组。PFS分别是9.2:4.2月。ORR分别是30%：3%。223例初治患者中PFS分别是11.1:2.8月。最常见不良反应是高血压（40%）、毛发颜色改变，恶心（26%）、厌食（22%）、呕吐（21%）等3级毒性最常见的是肝脏毒性。

　　2.COMPARZ试验中，1110例晚期透明细胞癌患者随机分组至帕唑帕尼或索拉菲尼组，PFS分别是8.4:9.5月。ORR是31%：25%。OS分别是28.3:29.1月。对于高风险的患者中，两组的OS分别是9.9:7.7月。部分不良反应减轻，分别是乏力（55%：63%）、手足综合症（26%：36%）、血小板减少（10%：34%）。但是转氨酶升高比率增加（31%：18%）

　　软组织肉瘤（非脂肪性的）：

　　III期临床试验（EORTC62072），368例既往蒽环类为基础的化疗治疗失败的转移性的非脂肪性STS患者随机分组至帕唑替尼组及安慰剂组，PFS分别是4.6:1.6月，OS无明显差异（12.5:11月）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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