ALK是一种受体酪氨酸激酶,属于胰岛素受体超家族。ALK基因可与其他基因融合,表达异常的融合蛋白,促进癌细胞的生长。而色瑞替尼是一种小分子TKI,对ALK有高度选择抑制性,能抑制ALK基因重排所导致的致癌融合蛋白的表达,从而抑制癌细胞的生长。色瑞替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。对于具有ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者病情没有进展的患者来说,色瑞替尼就是新的希望。
与克唑替尼一样,色瑞替尼也是一款ALK抑制剂,但它有稍微的差别,在欧盟的获批基于在ALK+NSCLC患者中进行的两项开放式研究的结果,研究表明色瑞替尼的总有效率(ORR)超过56%。研究人员还观察到,无论是否有ALK耐药突变,色瑞替尼都有效。
在每日至少接受400mg色瑞替尼治疗的NSCLC患者中,中位无进展生存期为7个月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中,包括接受克唑替尼治疗后已有疾病进展的患者,无论是否出现ALK耐药突变,色瑞替尼均高度有效。
在色瑞替尼安全性的评估的实验中,总参与人数是255人,参与者都是ALK阳性肺癌患者,其中包括246名非小细胞肺癌以及9名其他瘤种的患者。患者每天服用750mg的色瑞替尼,中位治疗时间为6个月。经过长时间的试验,色瑞替尼的安全性测试的结果为:38%的患者出现腹泻、恶心、呕吐、腹部疼痛等症状,这是服用色瑞替尼后最常见的状况;4%的患者会发生间质性肺炎和局限性肺炎,出现这种情况的患者都建议停止使用色瑞替尼治疗;引起QT间期延长、心动过缓、高血糖症、胰腺炎等的患者数量比较少,但是,需要注意的是,凡出现以上情况需要去咨询医生,让医生来判断如何使用色瑞替尼。
色瑞替尼的常见的不良反应有:全身乏力虚弱,发热寒战,关节肌肉痛;皮疹、皮肤瘙痒,表现为红斑、干燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹;轻中度腹泻,严重者可出现脱水恶心,轻中度呕吐,常伴食欲不振、口腔溃疡。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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