非布司他/非布索坦(FEBUXOSTAT)是一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO）选择性抑制剂，通过降低血尿酸盐浓度发挥降尿酸作用。与别嘌醇不同，其结构为非嘌呤类似物。对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性，对嘌呤或嘧啶代谢中其他酶类（如嘧啶核苷磷酸化酶、嘌呤核苷磷酸化酶、鸟嘌呤脱氨酶等）作用很小。
非布司他通过肝脏代谢为非活性物质，49％通过肾脏排泄、45％经过粪便排泄，属于双通道排泄。因此对轻中度肾功能不全者安全有效。所以对于轻度或中度肾功能损害的患者，非布司他的使用剂量和疗效不受影响苯溴马隆降尿酸的机制为减少尿酸在肾小管重吸收，促进尿酸排泄以降低血清尿酸水平。在服用药物期间需要大量饮水以促进尿酸排泄，所以，患有肾结石的患者慎用，肾功能不全需限制水摄入的患者不宜服用。与苯溴马隆及40mg/d非布司他比较，80mg/d的非布司他降低尿酸水平更快，幅度更大，并且可以持久稳定，尤其对于肾功能不全的患者，有效性及安全性都较好，而不良事件的发生率也更少。
就目前的研究来看，非布司他40mg/d和80mg/d（高剂量）均具有明显的降低尿酸作用。非布司他80mg/d治疗组血清尿酸下降幅度明显优于非布司他40mg/d治疗组及苯溴马隆组。非布司他降低血清尿酸的速度较快，沉积的尿酸盐被释放，进而易致患者痛风急性发作。所以，高剂量和低剂量的非布司他均有明显的降酸效果。至于摄入多少则需根据尿酸值，以及是否过了急性期来定。毕竟高剂量虽然降酸幅度大，但是易引发急性发作。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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