曲贝替定/他比特定(YONDELIS)作用机制比较独特。与紫杉醇以及艾日布林抑制微管的作用机制不同，曲贝替定能够通过结合DNA来阻止细胞分裂：两个稠合的四氢异喹啉环能够与DNA小沟的特定序列产生相互作用并与之产生共价结合，使DNA的双螺旋产生异常，并干扰TC-NER系统中XPG蛋白的正常功能，从而诱发DNA双链断裂并导致细胞死亡。

　　曲贝替定推荐用法用量:

　　（1）建议初始剂量1.5mg/㎡，静脉输注时间应超过24小时，每三周治疗一次。

　　（2）所有患者接受本药治疗之前（30分钟之前），应静脉推注20mg地塞米松。

　　（3）肝损伤：对于中度肝损伤患者，用药剂量为0.9 mg/㎡，静脉输注时间应超过24小时，每3周一次。

　　曲贝替定警告和注意事项:

　　（1）中性粒细胞减少症败血症：可能发生重度或致命的中性粒细胞减少性败血症。监测治疗期间的中性粒细胞计数。出现2級以上中性粒细胞减少症，停止使用YONDELIS。

　　（2）横纹肌溶解：可能发生横纹肌溶解。重度或危及生命的肌酸磷酸激酶（CPK）增高患者停止用药。

　　（3）肝毒性：可能发生肝毒性，必要时监测肝功能并减少剂量。

　　（4）心肌病变：可能发生重度或致命的心肌病变，必要时监测心脏情况及减少剂量。

　　（5）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。

　　不良反应:

　　（1）最常见不良反应（≥20%）包括：恶心呕吐，疲乏，便秘，食欲下降，腹泻，外周水肿，呼吸困难，头痛。

　　（2）常见的（≥5%）3-4级实验室异常包括：中性粒细胞减少，ALT、AST升高，贫血，肌酸磷酸酶增高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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