鲁比卡丁/卢比卡丁(ZEPZELCA)是烷基化剂和致癌转录的选择性抑制剂，可优先结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基；这会形成加合物，并使DNA螺旋向主要凹槽弯曲。加合物的形成影响DNA结合蛋白的活性，包括一些转录因子和DNA修复途径。致癌转录的抑制导致肿瘤细胞凋亡。
根据B-005（NCT02454972）II期研究结果，FDA授予小细胞肺癌新药鲁比卡丁新药优先审批申请（NDA），治疗含铂治疗后进展的SCLC患者。这项II期篮子试验共纳入了105名经过一线铂类化疗的小细胞肺癌患者，57％（n=60）为铂敏感型患者（CTFI≥90天），43％（n=45）为铂耐药型患者（CTFI<90天）。
结果显示，鲁比卡丁治疗患者ORR为35.2%，DCR为68.6%，65%的肿瘤都有所缩小。中位DOR为5.3个月（95％CI，4.1-6.4）。长期疗效上，中位PFS为3.9个月，中位OS为9.3个月。12个月的OS率为34.2%。
亚组分析显示，鲁比卡丁治疗铂敏感和铂耐药的疗效不同。在对铂敏感和铂复发患者ORR分别为45％和22.2％；中位PFS分别为4.6个月和2.6个月；中位OS分别为11.9个月和5.0个月。
最常见的不良反应（≥20％），包括白细胞减少症，淋巴细胞减少症，疲劳，贫血，中性粒细胞减少，肌酐增加，丙氨酸转氨酶增加，血糖增加，血小板减少症，恶心，食欲下降，肌肉骨骼疼痛，白蛋白减少，便秘，呼吸困难，血液中钠和镁含量降低，天冬氨酸转氨酶增加，呕吐，咳嗽，和腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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